연구용

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK 활성제

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S7953

Bempedoic acid (ETC-1002)는 경구 투여 가능한 1일 1회 LDL-C 저하 소분자로서, 상승된 LDL-C 수치를 낮추고 기존 LDL-C 저하 치료법과 관련된 부작용을 피하도록 고안되었습니다. 이 화합물은 간 AMP-activated protein kinase (AMPK)의 활성제이며 간 ATP-citrate lyase에 대해 강력한 억제 활성을 가지고 있습니다 (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 344.49

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품질 관리

배치: S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.13%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.13

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	344.49	화학식	C₁₉H₃₆O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	738606-46-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
시험관 내(In vitro)	Bempedoic acid (ETC-1002)는 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C) 저하를 위한 새로운 연구 물질로, 디카르복실산 유도체이며, 두 가지 간 효소인 아데노신 삼인산-시트르산 분해효소(ACL)와 아데노신 모노인산-activated protein kinase (AMPK)를 표적으로 하는 새로운 작용 메커니즘을 가지고 있어 스테롤 및 지방산 합성을 억제하고 미토콘드리아 장쇄 지방산 산화를 촉진합니다. 이 물질은 AMP-activated protein kinase (AMPK) 인산화 수준을 증가시키고, MAP 키나아제 활동을 감소시키며, 전염증성 사이토카인 및 케모카인 생성을 줄입니다. 이러한 염증의 가용성 매개체에 대한 효과는 LKB1 siRNA에 의해 유의하게 약화될 수 있으며, 이는 이 화합물이 AMPK를 활성화하고 LKB1 의존적 메커니즘을 통해 항염증 효과를 발휘함을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Bempedoic acid (ETC-1002)는 티오글리콜레이트 유도 백혈구의 쥐 복강 내 유입을 억제합니다. 유사하게, 식이 유도 비만 쥐 모델에서 지방 AMPK 활성을 회복시키고, JNK 인산화를 감소시키며, 대식세포 특이적 마커 4F/80의 발현을 줄입니다. 이 화합물은 비활성 프로드러그이며, 생체 내에서 내인성 간 ACS 활성에 의해 활성 ACL 억제제(ECT-1002-CoA)로 전환됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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