연구용
MK-3903 AMPK 활성제
제품 번호S8803
화학 구조
분자량: 454.90
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 454.90 | 화학식 | C27H19ClN2O3 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1219737-12-8 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)C4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)Cl)C(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
4-Methylpyridine : 23 mg/mL
DMSO
: 5.6 mg/mL
(12.31 mM)
Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
AMPK
8 nM(EC50)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
MK-3903은 8-40 nM 범위의 EC50 값과 50% 이상의 최대 활성으로 12개 pAMPK 복합체 중 10개를 활성화합니다. 이 화합물은 인간 및 마우스 간의 미량 성분인 pAMPK5(최대 36%)를 부분적으로 활성화하며, 간에서 검출되지 않는 pAMPK6는 활성화하지 않습니다. 이는 인간 간 마이크로솜에서 CYP3A4 및 2D6의 약한 가역적 억제제이며(겉보기 IC50 > 50 μM) CYP3A4 활성의 시간 의존적 억제를 나타내지 않습니다. 이 화학 물질은 강력한 PXR 작용제가 아닙니다. |
| 생체 내(In vivo) |
C57BL/6 마우스, Sprague–Dawley 랫트 및 비글견에서 MK-3903의 약동학은 보통의 전신 혈장 청소율(5.0–13 mL/min/kg), 0.6–1.1 L/kg의 정상 상태 분포 용적 및 약 2시간의 최종 반감기로 특징지어졌습니다. C57BL/6 마우스에서는 낮은 경구 생체이용률(8.4%)을 보였으나, 다른 부형제를 사용하여 경구 노출이 나중에 개선되었습니다. 랫트와 개에서는 경구 생체이용률이 개선되었습니다(27-78%). 이 화합물의 만성 경구 투여는 간의 ACC 인산화를 강력하게 증가시켰고, 골격근에서는 더 완만한 효과를 보였습니다. 이 화학 물질로 다양한 마우스 모델을 치료한 결과, 지질 대사의 예상되는 변화와 인슐린 민감도 측정치의 개선을 가져왔습니다. |
참조 |
기술 지원
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