연구용

PF-06409577 AMPK 활성제

Name: PF-06409577
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8335
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8335

PF-06409577은 TR-FRET 분석에서 1 1 1에 대해 7nM의 EC50을 갖는 경구 생체 이용 가능한 AMPK 활성제이며, 패치 클램프 분석(100 M)에서 hERG의 검출 가능한 억제를 보이지 않았으며 주요 인간 시토크롬 P450 동형의 미세소체 활성(IC50 > 100 M)의 억제제가 아니었습니다.

화학 구조

분자량: 341.79

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품질 관리

배치: S833501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.44%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.44

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 AMPK 억제제	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	341.79	화학식	C₁₉H₁₆ClNO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1467057-23-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=C3)C(=CN4)C(=O)O)Cl)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (292.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK α2β1γ1 6.8 nM(EC50) AMPK α1β1γ1 7 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	PF-06409577은 1 1 1 및 2 1 1 AMPK 동형을 EC50 7.0nM 및 6.8nM으로 활성화시키지만, 이 화합물은 EC50이 4000nM보다 큰 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3 AMPK 동형에 대해서는 활성이 훨씬 낮았습니다.
생체 내(In vivo)	PF-06409577은 당뇨병성 신증의 전임상 모델에서 효능을 나타냅니다. 쥐(혈장 비결합 분율, fu,p = 0.0044), 개(fu,p = 0.028), 원숭이(fu,p = 0.032) 및 사람(fu,p = 0.017)에서 높은 혈장 단백질 결합을 나타냅니다. 정맥 주사 후, 이 화합물은 쥐(22.6 mL/min/kg), 개(12.9 mL/min/kg) 및 원숭이(8.57 mL/min/kg)에서 적당한 혈장 청소율(CLp)을 보였으며, 0.846-3.15 L/kg 범위의 정상 상태 분포 용적(Vdss)으로 잘 분포되었습니다. 0.5% 메틸셀룰로스 현탁액에 결정성 물질을 경구 투여한 후, 쥐, 개 및 원숭이에서 빠르게 흡수됩니다(Tmax = 0.25-1.20 h). 쥐, 개 및 원숭이의 해당 경구 생체 이용률(F) 값은 각각 15%, 100% 및 59%였습니다. 이 화학 물질은 쥐에서 더 높은 정도의 초회 통과 장 글루쿠론산화에 노출됩니다(다른 전임상 종 및 사람과 비교하여).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02286882	Terminated	Healthy	Pfizer	November 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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