연구용

Amonafide Topoisomerase 억제제

Name: Amonafide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1367
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S1367

Amonafide (NSC308847, AS1413)는 topoisomerase II 매개 반응을 통해 단백질 관련 DNA 가닥 절단을 유발하지만, topoisomerase I 매개 DNA 절단을 유발하지 않습니다. 3상.

Amonafide Topoisomerase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 283.33

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품질 관리

배치: S136701 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.94%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.94

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 Topoisomerase 억제제	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	283.33	화학식	C₁₆H₁₇N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	69408-81-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC308847,AS1413			Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (201.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
시험관 내(In vitro)	topoisomerase II 매개 반응을 통해 Amonafide 처리는 인간 골수성 백혈병 세포에서 DNA 단일 가닥 절단(SSB), 이중 가닥 절단(DSB) 및 DNA-단백질 교차결합을 유발합니다. 이 화합물 처리는 백혈병 세포주와 정상 인간 골수 GM-CFC의 콜로니 형성을 용량 의존적으로 억제합니다. 100 μM에서도 topoisomerase I 매개 DNA 절단을 유발하지 않습니다. m-AMSA 내성 라인은 이 화합물에 2배 미만으로 내성입니다 이 화학물질은 포유류 DNA topoisomerase II의 DNA 절단-재결합 활동을 방해하여 DNA 절단 자극을 초래합니다. 다른 항종양 약물과 비교할 때, 이 화합물 유도 절단 강도 패턴은 현저히 다릅니다. 이 화합물은 위치 -1에서 시토신을 매우 선호하며, 구아닌과 티민을 대신 배제하고, 위치 +1에서 아데닌에 대한 선호도는 낮습니다. 이 약물에 의해 유도된 topoisomerase II 매개 DNA 절단은 1mM ATP에 의해 약간만 (3배 미만) 영향을 받으며, 이는 독소루비신, 에토포사이드 및 미톡산트론과 달리 ATP에 둔감한 topoisomerase II 억제제임을 시사합니다. 이 화합물은 HT-29, HeLa 및 PC3 세포의 성장을 각각 4.67 μM, 2.73 μM 및 6.38 μM의 IC50 값으로 유의하게 억제합니다. 고전적인 topoisomerase II 억제제(다우노루비신, 독소루비신, 이다루비신, 에토포사이드 및 미톡산트론)와 달리 P-당단백질 매개 유출에 의해 영향을 받지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01066494	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia	Antisoma Research	January 2010	Phase 2
NCT00273884	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	August 2005	Phase 2
NCT00087854	Completed	Prostate Cancer	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

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