Name: Tosedostat (CHR2797)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1522
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Aminopeptidase 억제제	Bestatin hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	406.47	화학식	C₂₁H₃₀N₂O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	238750-77-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (137.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (125.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LAP 100 nM PuSA 150 nM Aminopeptidase N 220 nM
시험관 내(In vitro)	CHR-2797은 Aminopeptidase B, PILSAP, LTA4 hydrolase 및 MetAP-2 활성에 대해 거의 영향을 미치지 않으며, IC50 값은 각각 >1 uM, >5 uM, >10 uM 및 >30 uM입니다. CHR-2797은 세포 내에서 약리학적으로 활성인 산성 생성물(CHR-79888)로 전환되며, 이는 8 nM의 IC50으로 LTA4 hydrolase에 대한 유의미한 억제 활성을 보입니다. CHR-2797은 U-937, HL-60, KG-1 및 GDM-1과 같은 다양한 암세포주에 대해 각각 10 nM, 30 nM, 15 nM 및 15 nM의 IC50 값을 가진 강력한 항증식 효과를 나타내지만, HuT 78 및 Jurkat E6-1에 대해서는 >10 uM의 IC50 값으로 비활성입니다. 세포 내 p53, PTEN 또는 K-Ras의 돌연변이 상태와 CHR-2797에 대한 민감도 사이에는 명확한 상관 관계가 없습니다. CHR-2797은 비형질전환 세포(MrC5 또는 NRK)보다 형질전환 세포(MrC5-SV2 또는 K-ras NRK)에 대한 선택성을 보여줍니다. CHR-2797 (6 μM) 처리는 HL-60 세포에서 아미노산 수송 및 대사 경로에 관여하는 유전자의 상향 조절, 진핵 개시 인자 2α의 인산화, mTOR 기질 인산화 억제 및 단백질 합성 감소를 유도합니다.
키나아제 분석	Aminopeptidase assays
키나아제 분석	LAP 활성은 β-메르캅토에탄올 존재 하에 유도체화 시약 OPA에 의해 검출되는 트리펩타이드 LGG의 가수분해를 측정하여 결정됩니다. 분석은 96웰 분석 플레이트에서 수행됩니다. 웰에는 희석된 CHR-2797 (5 μL), 10 μg/mL LAP (5 μL) 및 0.5 mM LGG 40 μL가 포함됩니다. 플레이트를 잠시 흔든 후 37 °C에서 90분 동안 배양합니다. 반응은 웰당 200 μL의 OPA/β-메르캅토에탄올을 첨가하여 종료됩니다. 플레이트는 Victor Wallac3 플레이트 리더에서 판독됩니다: 여기, 355nm 및 방출, 460nm. PuSA 활성은 형광 기질 Ala-AMC를 사용하여 결정됩니다. 배양 혼합물에는 희석된 CHR-2797 (20 μL), 기질 (0.125 M Tris-HCl 완충액, pH 7.5에 125 μM Ala-AMC; 40 μL) 및 효소 (40 μL)가 포함됩니다. 37 °C에서 2시간 동안 배양 후, 반응은 100 μL의 3% (v/v) 아세트산을 첨가하여 중지됩니다. 형광은 SLT Fluostar 형광계를 사용하여 측정됩니다. Aminopeptidase N은 형광 기질 Ala-AMC를 사용하여 분석됩니다. 배양 혼합물에는 희석된 CHR-2797 (20 μL), 기질 (40 μL; 최종 농도, 60 μM) 및 효소 (40 μL, 1:8000 희석)가 포함되며, 반응을 중지하기 위해 100 μL의 3% (v/v) 아세트산을 첨가하기 전에 37 °C에서 60분 동안 배양됩니다. 형광은 SLT Fluostar 형광계를 사용하여 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	CHR-2797 (~100 mg/kg) 투여는 생체 내에서 대조군과 비교하여 쥐 HOSP.1 폐 식민지화 모델, 쥐 HSN LV10 연골육종 간 식민지화 모델, 인간 MDA-MB-435 유방암 자발성 전이 모델 및 인간 MDA-MB-468 세포 이종이식 모델에서 용량-반응 방식으로 종양 부피를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18701491/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01180426	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia	Chroma Therapeutics	June 2010	Phase 2
NCT00780598	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|AML	Chroma Therapeutics\|Quintiles Inc.	October 2009	Phase 2
NCT00522938	Terminated	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	Chroma Therapeutics	December 2007	Phase 1\|Phase 2
NCT00737555	Completed	Solid Tumor	Chroma Therapeutics	August 2006	Phase 1
NCT00689000	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Multiple Myeloma	Chroma Therapeutics	May 2006	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tosedostat (CHR2797) Aminopeptidase 억제제

화학 구조

분자량: 406.47

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원