연구용
제품 번호S1222
| 분자량 | 304.73 | 화학식 | C11H16N4O4.HCl |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder (seal) |
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| CAS 번호 | 149003-01-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl | Smiles | CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 61 mg/mL
(200.17 mM)
Water : 61 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Topo II
(Cell-free assay) |
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
덱스라족산(10 mM)은 임상적으로 안트라사이클린 심장 독성을 제한하는 것으로 알려져 있으며, 쥐 심장 근세포에서 다우노루비신 유발 근세포 세포자멸사를 예방하지만, 더 높은 안트라사이클린 농도에 의해 유발되는 괴사는 예방하지 못합니다. 덱스라족산은 아마도 유리 또는 약하게 결합된 철, 또는 독소루비신과 복합체를 이룬 철과 결합하여 세포 구성 요소를 손상시키는 부위 특이적 산소 라디칼 생성을 방지하거나 줄임으로써 심장 보호 효과를 발휘합니다. 덱스라족산은 H9C2 심근세포에서 독소루비신에 의해 유발된 DNA 손상 신호 감마-H2AX를 특이적으로 제거하지만, 캄토테신 또는 과산화수소에 의한 것은 제거하지 않습니다. 덱스라족산은 또한 Top2beta의 빠른 분해를 유도하며, 이는 독소루비신 유발 DNA 손상 감소와 병행합니다. 덱스라족산은 Top2beta와의 간섭을 통해 독소루비신 유발 DNA 손상을 길항하며, 이는 Top2beta가 독소루비신 심장 독성에 관여할 수 있음을 시사합니다. 덱스라족산은 세포내에서 활성 형태로 가수분해되어 철과 결합하여 초수산화물 라디칼의 형성을 방지하고, 이로써 미토콘드리아 파괴를 예방합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
덱스라족산은 독소루비신, 다우노루비신 또는 이다루비신과 병용 시 B6D2F1 마우스의 조직 병변(상처 크기 곱하기 지속 시간의 곡선 아래 면적으로 표현)을 각각 96%, 70%, 87% 감소시킵니다. 덱스라족산은 독소루비신, 다우노루비신 또는 이다루비신과 병용 시 상처를 가진 마우스의 비율과 상처 지속 시간 모두에서 통계적으로 유의미한 감소를 가져옵니다. |
참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2 |
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25521189 |