연구용
Dienogest Estrogen/progestogen Receptor 화학
제품 번호S1251
화학 구조
분자량: 311.42
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 311.42 | 화학식 | C20H25NO2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 65928-58-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | STS 557 | Smiles | CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(199.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Dienogest는 Progesterone Receptor를 활성화시키며 (EC50=3.4 또는 10.5 nM), 안드로겐 수용체에 대한 길항 작용을 보이지만 (EC50=420.6 또는 775.0 nM), GR, MR (3000 nM)에는 작용제 또는 길항 작용이 없습니다. 이 화합물은 에스트라디올과 결합하여 인간 자궁내막 기질 세포(ESC)에서 용량 의존적으로 프롤락틴 mRNA 수치와 프롤락틴 생성을 증가시킵니다. 이는 탈락막화와 같은 프로게스테론 반응에서 자궁내막 조직에 직접 작용하여 프롤락틴 생성을 증가시키고 성장을 억제합니다. 이 화학물질은 0.1 μM 및 1 μM 농도에서 배양된 자궁내막증 기질 세포에서 24시간 및 48시간에 DNA로의 BrdU 통합을 유의하게 억제합니다. 이는 배양된 자궁내막증 기질 세포에서 24시간 및 48시간에 G0/G1기 세포를 유의하게 증가시키고 S기 및 G2/M기 세포를 감소시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Dienogest (0.1-1 mg/kg/일, p.o.)는 쥐에서 Danazol (100 mg/kg/일, p.o.)과 동일한 정도로 자궁내막 이식편 부피를 감소시킵니다. 이 화합물은 자궁내막 이식편 유발 면역계 변화를 개선합니다. 즉, 복강액 세포 및 비장 세포의 자연 살해 활동을 증가시키고, 복강액 세포 수를 감소시키며, 복강 대식세포에 의한 인터루킨-1베타 생성을 감소시킵니다. 이는 (0.1 mg/kg/일) Buserelin (0.3 mg/kg/일)과 결합하여 buserelin 단독으로 유발된 골미네랄 손실을 억제하며, 자궁내막 이식편에 대한 효과는 감소시키지 않습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04808843 | Active not recruiting | Endometriosis Associated Pelvic Pain |
Bayer |
May 13 2022 | -- |
| NCT04901377 | Completed | Oral Contraception |
Bayer |
June 24 2021 | -- |
| NCT05272930 | Completed | Fibromyalgia|Endometriosis Ovary|Dienogest |
Gaziosmanpasa Research and Education Hospital |
June 30 2021 | -- |
기술 지원
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