연구용

Doxercalciferol Vitamin 화학물질

제품 번호S1467

Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2)은 부갑상선 합성 및 분비를 억제하는 합성 vitamin D2 유사체로, 이차성 부갑상선기능항진증 및 대사성 골 질환 치료에 사용됩니다.
Doxercalciferol Vitamin 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 412.65

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 412.65 화학식

C28H44O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 54573-75-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 1α-hydroxyvitamin D2 Smiles CC(C)C(C)C=CC(C)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (201.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)
Doxercalciferol (100 또는 300 pg/g 체중)은 신장 절제술을 받은 쥐에서 혈청 칼슘 및 부갑상선 호르몬 (PTH) 수치를 정상화합니다. 이 화합물 (300 pg/g 체중)은 신장 절제술을 받은 쥐에서 골섬유증을 유의하게 감소시킵니다. 이는 고염 (HS) 식단을 섭취한 쥐에서 심장 비대를 유의하게 감소시키고 심장 기능을 개선합니다. 이 치료는 고염 (HS) 식단을 섭취한 쥐에서 혈장 뇌 나트륨 이뇨 펩타이드 (BNP) 수준과 조직 심방 나트륨 이뇨 인자 (ANF) mRNA 수준의 유의한 감소를 가져옵니다. 또한 단백질 키나아제 C-α (PKCα) 수준을 유의하게 감소시켜 PKC 매개 심장 비대가 vitamin D 결핍과 관련될 수 있음을 시사합니다. 이 화학물질은 식이 유도 비만 (DIO) 쥐에서 단백뇨, 족세포 손상, 사구체 중간 세포 확장 및 세포외 기질 단백질 축적을 감소시킵니다. 또한 DIO 쥐에서 대식세포 침윤, 산화 스트레스, 전염증성 사이토카인 및 섬유화 유발 성장 인자를 감소시킵니다. 또한 DIO 쥐에서 안지오텐신 II 유형 1 수용체 및 미네랄 코르티코이드 수용체를 포함한 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 활성화를 방지합니다. 이 화합물은 로사르탄과 결합하여 쥐에서 용량 의존적으로 알부민뇨를 가장 효과적으로 예방하고, 사구체 여과 장벽 구조를 복원하며, 사구체 경화를 극적으로 감소시킵니다. 이 조합은 쥐의 당뇨병성 신장에서 형태학적 및 분자적 변화를 사실상 예방합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19535571/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00792857 Completed
Chronic Kidney Disease|Secondary Hyperparathyroidism|Chronic Renal Insufficiency|Chronic Renal Failure
OPKO IP Holdings II Inc.|OPKO Health Inc.
November 2008 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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