연구용

Econazole nitrate Calcium Channel 조절자

제품 번호S2535

Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole)는 Fungal로 인한 감염을 퇴치하는 데 사용되는 항진균제인 Ca2+ 채널 차단제입니다.
Econazole nitrate  Calcium Channel 조절자 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 444.7

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품질 관리

배치: 순도: 99.22%
99.22

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 444.7 화학식

C18H15Cl3N2O.HNO3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 24169-02-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 243115,Spectazole Smiles C1=CC(=CC=C1COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (200.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
시험관 내(In vitro)

Econazole nitrate는 V79, XEM2 및 XEMd-MZ (CYP1A2 발현) 세포주에서 좁은 용량 범위 내에서 미세핵의 효과적인 유도제입니다. 이 화합물은 MTT 방법 및 콜로니 형성 분석을 통해 MCF-7 세포의 증식을 시간 및 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 형태학적 변화 및 DNA 단편화를 포함하는 전형적인 세포자멸사 특성을 유발합니다. 이 화합물은 procaspase-3, procaspase-9 및 bcl-2의 발현 감소를 유발합니다. 이 화합물은 재조합 인간 TRPM2 (hTRPM2)를 발현하는 HEK-293 세포에서 ADP-리보스 활성화 전류를 억제합니다. 이 화합물은 TRPM2 매개 전류를 본질적으로 완전히 억제합니다. 이 화합물 (25-50 mM)은 다른 소포체 Ca2+ 펌프 억제제인 사이클로피아존산에 의해 유도되는 용량성 Ca2+ 유입을 부분적으로 억제합니다. 이 화합물은 두 가지 별도의 경로를 통해 Ca2+ 유입을 유도합니다. 하나는 La3+에 민감하고 다른 하나는 그렇지 않습니다. 이 화합물은 MA-10 세포에서 총 단백질 합성 또는 P450(scc) 및 3베타-하이드록시스테로이드 탈수소효소 (3베타-HSD) 효소 발현 또는 활성에 영향을 미치지 않고 (Bu)2cAMP-자극 프로게스테론 생산을 용량 및 시간 의존적으로 가역적으로 억제합니다. 이 화합물은 백혈병의 세포독성 세포 사멸을 유도하는 저장 활성 Ca2+ 채널 길항제입니다. 이 화합물 (5-20 mM)은 인간 결장암 세포를 세포 주기의 G0/G1 단계에서 정지시킵니다. 이 화합물은 DNA 단편화 분석에서 사다리 형성 및 sub-G1 피크로 입증되는 COLO 205 세포 세포자멸사를 유도합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9990306/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919146/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01696799 Completed
Interdigital Tinea Pedis
AmDerma|AmDerma Pharmaceuticals LLC
September 2011 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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