Name: Enalaprilat Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1657
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 RAAS 억제제	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	348.4	화학식	C₁₈H₂₄N₂O₅.2H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	84680-54-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-422 Dihydrate			Smiles	CC(C(=O)N1CCCC1C(=O)O)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The 1st dicarboxylate-containing ACE inhibitor developed to overcome captopril limitations.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.94 nM
시험관 내(In vitro)	Enalaprilat은 시험관 내 결합 분석에서 [^125I]351A(방사성 표지된 리시노프릴 유사체)의 포화 농도를 ACE 결합 부위에서 대체함으로써 인간 내피 ACE에 대한 높은 친화도(IC50 1.94 nM)를 나타내며, 이중 치환 실험으로부터 계산된 브라디키닌/안지오텐신 I 선택성 비율은 1.00입니다. Enalaprilat은 ACE의 N-도메인에서 발견되는 Aβ42에서 Aβ40으로의 전환 활성에 강력한 억제 효과를 나타내며, 캡토프릴(0.03~0.1 μM)보다 10배 낮은 IC50(0.003~0.01 μM)을 보입니다. Enalaprilat (100 nM)은 표준 Zn²⁺ 결합 부위에서 브라디키닌 B1 수용체를 직접 활성화하여 단백질 키나아제 C 엡실론을 차단하고, 사이토카인 처리된 인간 폐 미세혈관 내피세포에서 질산 산화물(NO) 생성을 연장시킵니다. Enalaprilat은 IGF-I 유도 신생 쥐 심장 섬유아세포 성장(30% 감소)을 농도 의존적으로 완화하며, IC50은 90 mM입니다.
키나아제 분석	단일 치환 결합 분석
키나아제 분석	결합 분석은 전체 내피 세포에서 수행된 Enalaprilat에 의한 [^125I]351A의 경쟁적 치환을 기반으로 합니다. 6웰 플레이트의 아집밀 HUVEC은 2 mL의 결합 완충액(140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl₂, 1.03 mM MgCl₂, 0.42 mM NaH₂PO₄, 10 mM HEPES, 2 mM 피루브산 나트륨 및 5 mM 포도당, pH 7.4)으로 헹구고, 배양액은 5% 태아 소 혈청(FBS)을 포함하는 2.5 mL의 신선한 결합 완충액으로 교체됩니다. Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) 또는 동등한 부피의 희석제가 결합 완충액에 첨가됩니다. 포화량의 [^125I]351A (10 μL, 일반적으로 10⁶ cpm)가 각 샘플에 첨가된 후 플레이트는 37 °C에서 2시간 동안 항온조에서 배양됩니다. 세포는 1.5 mL의 결합 완충액으로 두 번 헹구어집니다. 마지막으로, 세포는 0.5 mL의 1 N NaOH로 추출되고, 5분 동안 배양된 후 감마 카운터로 방사능이 측정됩니다. 특이적으로 결합된 [^125I]351A와 총 결합 활성(B/B0)의 비율이 계산되며, Enalaprilat의 억제 효능은 결합된 방사성 리간드의 50%를 대체할 수 있는 ACE 억제제 농도, 즉 IC50으로 표현됩니다.
생체 내(In vivo)	Enalaprilat은 경구 투여에 충분한 효능을 허용하기에 불리한 이온화 특성을 가지므로, Enalaprilat은 정맥 주사에만 적합하며, 이는 에탄올과의 에스테르화를 통해 Enalapril을 생산함으로써 극복됩니다. Enalaprilat 투여는 쥐의 출혈성 쇼크 동안 위약 그룹과 비교하여 70분 시점에서 MAP의 유의미한 감소를 유도하며, CO의 50% 감소, 신장과 폐에서 유의미한 EB 유출의 일반적인 경향, 그리고 회장 EB 유출의 유의미한 증가(53%)를 초래합니다. Enalaprilat은 비비대 심장에는 효과가 없지만, 약물 미투여군과 비교하여 비대 심장에서 좌심실 이완기말압의 더 큰 증가를 유의미하게 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139436/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16490762/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1314716/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03051282	Active not recruiting	Healthy Volunteers	University of Michigan	April 1 2017	Phase 4
NCT02654678	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	March 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02652728	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy	Ethicare GmbH	January 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02652741	Unknown status	Heart Failure\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	January 2016	Phase 2\|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Enalaprilat Dihydrate RAAS 억제제

화학 구조

분자량: 348.4

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원