Enoxacin Topoisomerase inhibitor

제품 번호: S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is an oral broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, used to treat a wide variety of infections.
Enoxacin  Topoisomerase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 320.32

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 320.32 화학식

C15H17FN4O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 74011-58-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
시험관 내(In vitro)
Enoxacin은 항균 화합물로 사용되는 플루오로퀴놀론으로, miRNA 생합성 단백질인 TAR RNA-binding protein 2(TRBP)에 결합하여 종양 억제 기능을 가진 miRNA의 생성을 촉진합니다. 이 화합물은 DNA 활성 부위에 결합하여 효소의 파손/재결합 활성을 변화시킵니다. ATP가 없는 상태에서 이완된 형태와 초나선 형태의 DNA 절단을 자극하는 반면, CcdB는 많은 주기의 ATP 의존적 파손 및 재결합 후에만 절단을 유도합니다. 이 화학물질은 1,25-디히드록시비타민 D(3)로 자극된 생쥐 골수 배양물에서 분화되는 파골세포의 수와 파골세포 활성 표지자, 그리고 뼈 절편에서 형성되는 흡수와(resorption lacunae)의 수를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이는 조골세포 형성이 변화하지 않는 농도에서 파골세포 형성을 억제합니다. 이 제제는 RANK-L로 자극된 파골세포 전구체에 의해 생성되는 타르트레이트 저항성 산성 인산분해효소(TRAP) 활성을 발현하는 다핵 세포의 수를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이는 파골세포 기능에 관여하는 것으로 알려진 여러 단백질의 번역 후 처리 및 수송 변화를 포함하는 새로운 기전을 통해 세포 생존력에 영향을 주지 않고 파골세포 형성을 직접적으로 억제합니다. 이 화합물은 전립선암(PCa) 세포주의 세포 생존력을 감소시키고, 세포 사멸을 유도하며, 세포 주기 정지를 일으키고, 침습성을 억제할 수 있습니다. 또한 전립선암(PCa) 세포주에서 miRNA의 전체적인 발현을 복구하는 데 효과적입니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04840823 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2