연구용
제품 번호S1756
| 분자량 | 320.32 | 화학식 | C15H17FN4O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 74011-58-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 | Smiles | CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 32 mg/mL
(99.9 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
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| 시험관 내(In vitro) |
항균 화합물로 사용되는 플루오로퀴놀론인 Enoxacin은 miRNA 생합성 단백질 TAR RNA-binding protein 2 (TRBP)에 결합하여 종양 억제 기능이 있는 miRNA 생성을 증가시킵니다. 이 화합물은 DNA 활성 부위에 결합하여 효소의 절단/재결합 활성을 변경합니다. 이는 ATP가 없는 상태에서 이완된 형태와 초나선형 형태의 DNA 모두의 절단을 자극하는 반면, CcdB는 ATP 의존성 절단 및 재결합의 여러 주기 후에만 절단을 유도합니다. 이 화학물질은 1,25-dihydroxyvitamin D(3)로 자극된 쥐 골수 배양에서 분화하는 파골세포의 수뿐만 아니라 파골세포 활성 마커 및 뼈 조각에 형성된 재흡수 와의 수를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이는 조골세포 형성이 변경되지 않는 농도에서 파골세포 형성을 억제합니다. 이 약물은 RANK-L로 자극된 파골세포 전구체에 의해 생성되는 주석산 저항성 산성 인산분해효소 (TRAP) 활성을 발현하는 다핵 세포의 수를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이는 파골세포 기능에 알려진 역할을 하는 여러 단백질의 번역 후 처리 및 수송 변화를 포함하는 새로운 메커니즘을 통해 세포 생존력에 영향을 미치지 않고 직접적으로 파골세포 형성을 억제합니다. 이 화합물은 세포 생존력을 감소시키고, 세포자멸사를 유도하며, 세포 주기 정지를 유발하고, 전립선암 (PCa) 세포주의 침윤성을 억제할 수 있습니다. 또한 전립선암 (PCa) 세포주에서 miRNA의 전체 발현을 회복시키는 데 효과적입니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04840823 | Completed | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc. |
March 26 2021 | Phase 1|Phase 2 |