Name: Ezetimibe (SCH-58235)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1655
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 LDL 억제제	Phillygenin Cashew Extract

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	409.4	화학식	C₂₄H₂₁F₂NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	163222-33-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH-58235			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (197.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NPC1L1
시험관 내(In vitro)	Ezetimibe (SCH-58235)은 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 중성지방을 유의하게 감소시키고, HDL 콜레스테롤을 작지만 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 Caco-2 세포에서 콜레스테롤 수송을 31% 감소시키지만, 레티놀 수송은 감소시키지 않습니다. 또한 Caco-2 세포에 대한 실시간 PCR 분석 결과, 표면 수용체인 SR-BI, Niemann-Pick type C1 Like 1 protein (NPC1L1) 및 ATP-binding cassette transporter, subfamily A (ABCA1)와 핵 수용체인 레티노산 수용체(RAR)gamma, sterol-regulatory element binding proteins (SREBP)-1 및 -2, 그리고 liver X receptor (LXR)beta의 mRNA 발현을 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Ezetimibe (SCH-58235)는 western, low-fat, cholesterol-free 식단을 섭취한 생쥐에서 혈장 콜레스테롤 수치를 각각 964에서 374 mg/dL, 726에서 231 mg/dL, 516에서 178 mg/dL로 감소시킨다. western 식단 그룹에서는 대동맥 죽상동맥경화 병변 표면적을 20.2%에서 4.1%로, low-fat cholesterol 식단 생쥐에서는 24.1%에서 7.0%로 감소시킨다. 이 화합물은 western 및 low-fat cholesterol 그룹에서 경동맥 죽상동맥경화 병변의 단면적을 97%, cholesterol-free 생쥐에서 91% 감소시킨다. 이는 apoE-/- 생쥐의 western, low-fat, cholesterol-free 식이 조건에서 콜레스테롤 흡수를 억제하고 혈장 콜레스테롤을 감소시키며 고밀도 지단백질 수치를 높이고 죽상동맥경화증의 진행을 억제한다. Ezetimibe는 장벽을 통한 콜레스테롤 이동을 강력하게 억제하여 고콜레스테롤혈증의 전임상 동물 모델에서 혈장 콜레스테롤을 감소시킨다. 이는 쥐에서 입증된 바와 같이 담즙 흐름을 유지하면서 장에서 외분비 췌장 기능을 제거한다. 이 화합물은 콜레스테롤을 급여한 햄스터에서 ED(50) 0.04 mg/kg으로 혈장 콜레스테롤 및 간 콜레스테롤 축적을 감소시킨다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a		28933629

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

답변:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ezetimibe (SCH-58235) LDL modulator

화학 구조

분자량: 409.4

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)