연구용

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor 작용제

Name: Erteberel (LY500307)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1598
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S1598

Erteberel (LY500307)은 에스트로겐 수용체 β에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 EC50이 0.66 nM이며, 에스트로겐 수용체 α에 대해 32배의 선택성을 보입니다. 현재 2상 진행 중입니다.

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 282.33

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품질 관리

배치: 순도: 99.39%

99.39

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	282.33	화학식	C₁₈H₁₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	533884-09-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (198.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ 0.66 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	Erteberel (LY500307)은 ERα (K_i 2.68 nM)와 ERβ (K_i 0.19 nM) 모두에 대해 강력한 결합 친화성을 보이며, 경쟁적 결합 분석에서 3H-에스트라디올과 재조합된 전장 인간 ER을 사용하여 생성된 β 이소형에 대해 14배의 결합 선택성을 나타냅니다. ERα 및 ERβ 분석에서 완전한 작용제 기능을 보이며 (>90% 상대적 효능), EC50이 0.66 nM인 ERβ에 대한 강력한 억제를 나타내며, 공동 형질전환된 인간 전립선암 PC3/ER (α 또는 β)-ERE 세포주에서 전사 분석을 사용하여 측정된 ERα의 EC50이 19.4 nM인 것보다 ERβ에 대해 32배의 특이성을 보입니다. 이 화합물과 ERα 및 ERβ의 공동 결정 구조는 결합 포켓 내에서 결합하는 방식에 상당한 차이를 보여줍니다. 비스페놀 축을 따라 (약 180°) 회전에 해당하는 다른 방향을 나타내며, 두 구조에서 히스티딘에 결합된 A 고리 페놀은 이 상호작용에 대해 이미다졸 기능의 다른 측면에 위치하여 ERβ에 대해 관찰된 선택성을 설명합니다.
생체 내(In vivo)	CD-1 마우스에 Erteberel (LY500307) (0.01-0.05 mg/kg)을 경구 투여하면 용량 반응 방식으로 전립선 중량이 감소하고, 이 용량 범위에서 고환 및 SV 중량에 영향을 미치지 않으며, 최소 효능 용량 (0.1 mg/kg)의 최대 10배까지 T 및 DHT 수준에 영향을 미치지 않습니다. 반면 비선택적 ER 작용제인 디에틸스틸베스트롤 (DES)은 전립선, 고환 및 SV의 유의한 퇴행을 보였고 T 및 DHT 수준도 낮췄습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

답변:
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):