연구용
제품 번호S1354
| 분자량 | 369.36 | 화학식 | C16H14F3N3O2S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 103577-45-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | A-65006, AG-1749 | Smiles | CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.34 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
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| 시험관 내(In vitro) |
Lansoprazole은 위벽 세포막의 효소인 위 수소/칼륨 아데노신 삼인산 분해효소(H+,K(+)-ATPase)를 억제하여 위산 분비를 억제합니다. 이 효소는 산 분비 과정의 최종 단계를 수행하는 proton pump의 일부를 형성합니다. 이 화합물은 위벽 세포 H+,K(+)-ATPase에 공유 결합하여 기능을 상실시키고 위산 분비를 억제합니다. 이는 위벽 세포의 위 H+/K+-아데노신 삼인산 분해효소(H+/K+ ATPase)에 작용하는 강력한 항분비제입니다. 이 화학 물질은 혈관 접착 분자의 증가된 발현, 호중구의 활성화, 활성화된 내피 세포로부터의 전염증성 사이토카인 생성을 억제합니다. 위 상피 세포에서 제2상 해독 효소(NADPH-유비퀴논 산화환원효소, 글루타티온 S-전이효소) 및 항산화 스트레스 단백질(HO-1, 티오레독신 환원효소, 초과산화물 불균등화 효소)을 포함한 여러 유전자를 유도합니다. 이 화합물은 IL-1β로 자극된 RGM-1 세포로부터의 CINC-1 생성을 유의하게 억제합니다. 쥐 위 상피 세포에서 Nrf2를 통해 HO-1 발현을 상향 조절하며, 상향 조절된 HO-1은 항염증 효과를 가집니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Lansoprazole은 쥐의 허혈-재관류 또는 인도메타신 투여로 유발된 급성 염증 반응 및 장 점막 손상을 억제합니다. 이 화합물은 허혈-재관류 또는 인도메타신으로 유발된 장 손상을 유의하게 억제합니다. 외인성으로 투여된 이 화합물은 소장을 허혈-재관류 또는 인도메타신 유발 손상으로부터 보호하며, 그 작용은 항염증 및 항산화 반응에 달려 있습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02442752 | Withdrawn | Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease |
Takeda |
June 15 2025 | Phase 1 |
| NCT03316976 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2017 | Phase 1 |