Name: Pralatrexate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1497
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리

배치: S149701 DMSO]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.58%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.58

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 DHFR 억제제	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human KB cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM
Chinese hamster R2 cells	Growth inhibition assay	96 h	Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.47	화학식	C₂₃H₂₃N₇O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	146464-95-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 754230			Smiles	C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 28 mg/mL (58.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.230mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR
시험관 내(In vitro)	Pralatrexate와 bortezomib는 광범위한 T-림프종 세포주에 대해 농도 및 시간 의존적 세포 독성을 나타냅니다. 이 화합물은 연구된 모든 세포주에서 bortezomib와 병용 시 시너지 효과를 보입니다. 또한 이 화합물은 패널 전체에서 bortezomib와 병용 시 강력한 Apoptosis related 및 카스파제 활성화를 유도합니다. 이 약물은 웨스턴 블롯 분석을 통해 평가된 p27, NOXA, HH3 및 RFC-1의 발현을 유의하게 조절합니다. 이 화합물은 RFC-1을 통한 세포 내 수송 개선과 폴리글루타밀화된 접합체 형성 증진을 통한 세포 내 약물 보유 증대를 위해 합리적으로 설계되었습니다. 주로 DHFR 억제를 통해 약리학적 효과를 발휘하며, 피코몰 범위의 IC50을 가집니다. 이 화학물질은 환원된 엽산 운반체를 통한 우수한 세포 내 수송과 강화된 폴리글루타밀화를 통한 세포 내 축적 증가를 보여줍니다. 다른 Antifolate의 활성보다 우수한 항종양 활성을 나타냅니다. 메토트렉세이트(MTX)에 비해 향상된 활성은 훨씬 더 빠른 수송 및 폴리글루타밀화 속도 때문이며, 운반체가 포화 상태일 때는 전자가 덜 중요합니다.
생체 내(In vivo)	Pralatrexate 치료는 사망 전 일부 동물에서 유의미한 체중 감소로 확인된 바와 같이 MV522 마우스 모델에서 치료 관련 독성을 초래합니다. 그러나 나머지 마우스는 35일째까지 손실된 체중을 모두 회복합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02594267	Completed	Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL)	Acrotech Biopharma Inc.\|Axis Clinicals Limited	November 10 2015	Phase 1
NCT01947140	Completed	Lymphoid Malignancies\|Multiple Myeloma\|Lymphoma\|Hodgkin Lymphoma\|Non-hodgkin Lymphoma	Jennifer Amengual\|Columbia University	September 9 2013	Phase 1\|Phase 2
NCT01532011	Completed	Advanced Cancers\|Solid Tumors	M.D. Anderson Cancer Center	March 2012	Phase 1
NCT01114282	Completed	Multiple Myeloma	Stanford University\|National Comprehensive Cancer Network	August 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
We are just wondering if it is a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

답변:
It is the S enantiomer.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pralatrexate DHFR 억제제

화학 구조

분자량: 477.47