연구용

Ribavirin (ICN-1229) Antiviral 화학물질

제품 번호S2504

Ribavirin(NSC-163039, ICN-1229, RTCA, Tribavirin)은 합성 구아노신 유사체로 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 광범위한 활성 스펙트럼을 가지고 있습니다.
Ribavirin (ICN-1229) Antiviral 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 244.20864

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
E6SM cell lines Function assay Effective concentration required to inhibit Herpes simplex virus-1(HSV-1) / thymine kinase deficient (TK-)B2006 / VMW1837 induced cytopathicity by 50% in E6SM cell lines, EC50=0.005 μM
MDCK cells Function assay 3 days Antiviral activity against Influenza B virus (B/HK/5/72) infected in MDCK cells assessed as virus-induced cytopathic effect after 3 days by microscopic analysis, EC50=0.094 μM
mouse L1210 cells Function assay 20-60 mins Inhibition of IMPDH in mouse L1210 cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
human CEM cells Function assay 20-60 mins Inhibition of IMPDH in human CEM cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
BHK21 cell line Function assay Inhibition of West Nile virus VLP replicon in BHK21 cell line, EC50=1.1 μM
HeLa cell Function assay Effective concentration required to inhibit respiratory synaptial(RSV) virus-induced cytopathicity by 50% in HeLa cell lines, EC50=1.5 μM
MDCK cells Function assay 36 h Antiinfluenza activity against influenza A virus H1N1 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.9 μM
MDBK cells Function assay 2 days Antiviral activity against Bovine viral diarrhea virus 1-NADL ATCC VR534 infected in MDBK cells assessed as reduction of viral cytopathic effect after 2 days bt MTS assay, EC50=4.6 μM
african green monkey Vero cells Function assay 5 days Antiviral activity against RSV A2 infected in african green monkey Vero cells after 5 days by plaque reduction assay, EC50=7 μM
HEL cells Function assay 2-3 days Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 KOS infected in HEL cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity after 2 to 3 days by MTT assay, EC50=10 μM
HEK293 cells Function assay 24 h Inhibition of influenza A virus RNA-dependent RNA polymerase expressed in HEK293 cells after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay, EC50=15 μM
human BE(2)-C cells Function assay 18-20 h Antiviral activity against Western equine encephalomyelitis virus infected in human BE(2)-C cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 18 to 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=16 μM
human HuH7-J20 cells Function assay Antiviral activity against HCV JFH1 infected in human HuH7-J20 cells assessed as inhibition of viral life cycle by measuring secreted alkaline phosphatase level preincubated with cells for 1 hr followed by viral inoculation for 3 hrs measured at 72 hrs, EC50=30.4 μM
human MT4 cells Cytotoxic assay 96 h Cytotoxicity against human MT4 cells after 96 hrs by MTT assay, CC50=31 μM
human HuH7 cells Cytotoxic assay 3 days Cytotoxicity against human HuH7 cells infected with HCV1b after 3 days by MTS assay, CC50=32 μM
human KB cells Function assay 72 h Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 72 hrs relative to control
human KB cells Function assay 1-1000 μg/ml 72 h Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect at 1 to 1000 ug/ml after 72 hrs
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 244.20864 화학식

C8H12N4O5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 36791-04-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-163039, RTCA, Tribavirin Smiles C1=NC(=NN1C2C(C(C(O2)CO)O)O)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (200.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)
Ribavirin (ICN-1229)은 레플리콘 시스템에서 자손 서브게놈 레플리콘이 새로운 세포를 형질감염시키는 효율을 현저히 감소시키지만, HCV 복제 수준에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 HCV의 돌연변이 빈도를 증가시키며, 가장 높은 돌연변이율은 NS5A 인코딩 영역에서 발견됩니다. 이는 자극된 T 세포에 의한 TH1 생성을 강화하는 동시에 T2 사이토카인 생성을 억제합니다. Ribavirin은 다양한 RNA 바이러스에 대한 항바이러스 활성을 보이며 인터페론-알파와 병용하여 C형 간염 바이러스 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 세포 배양에서 감염성 폴리오바이러스 생산을 0.00001%까지 감소시킵니다. 그 항바이러스 활성은 바이러스 유전 물질의 치사 돌연변이를 통해 직접적으로 발휘됩니다. 이 화합물은 생리적 농도(최대 500mg/mL)에서 바이러스 유도 대식세포 활성화의 매개변수를 현저히 감소시킵니다. Th2 세포에 의한 IL-4 생성을 억제하는 반면, Th1 세포에서 IFN-감마의 생산을 감소시키지 않습니다. Ribavirin은 시험관 내에서 광범위한 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이는 세포 증식 억제제이며 노출된 세포에서 DNA, RNA 및 단백질 합성을 감소시킵니다. 이는 T-헬퍼 세포 표현형을 2형에서 1형으로 전환시키는 것으로 생각됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9531310/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16287208/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p53 / p-p53 / p21 / Mdm2 EZH2 / p-ERK / ERK / p-eIF4E / eIF4E / p21 Cyclin D1 p-AKT / AKT / pBP1 / BP1
S2504-WB1
22962590
Growth inhibition assay Cell number
S2504-viability1
21415224

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05940545 Recruiting
CCHF
Liverpool School of Tropical Medicine
July 12 2023 Phase 1|Phase 2
NCT04283513 Not yet recruiting
Hemorrhagic Fever
U.S. Army Medical Research and Development Command
October 31 2022 Phase 2
NCT04335123 Completed
COVID-19
University of Kansas Medical Center
April 4 2020 Phase 1
NCT04285034 Completed
Lassa Fever
University of Oxford
November 26 2019 --
NCT03889106 Terminated
Lassa Fever
University of Oxford|National Institute for Health Research United Kingdom|Kenema Government Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|Public Health England
March 1 2019 --
NCT03585725 Terminated
Follicular Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma
Weill Medical College of Cornell University|Memorial Sloan Kettering Cancer Center
September 26 2018 Early Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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