연구용
제품 번호S4980
| 분자량 | 546.70 | 화학식 | C31H42N6O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 249921-19-5 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | ONO-7643, RC-1291, ST-1291 | Smiles | CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(182.91 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay) 0.74 nM(EC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
Anamorelin은 그렐린 수용체에 상당한 작동제 및 결합 활성을 보이며, 생체 외에서 성장 호르몬(GH) 방출을 자극합니다. 그렐린 및 GH 방출 활성을 통해 이 화합물은 식욕 증진 및 단백 동화 특성을 모두 가지고 있습니다. 활성 스크리닝에서, 이 화학 물질 10μM는 칼슘 채널 L-형 수용체, 세로토닌 운반체 및 나트륨 채널에 약하게 결합하는 것으로 나타났습니다. 따라서 그렐린 수용체에 대한 높은 선택성을 나타냅니다. 핵인자 κB를 억제함으로써 이 물질은 전염증성 사이토카인 생성을 감소시키고 근육 분해를 중단시킵니다(단백질 분해 억제).
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| 생체 내(In vivo) |
쥐에서 Anamorelin은 대조군과 비교하여 모든 용량 수준에서 음식 섭취량과 체중을 유의미하게 용량 의존적으로 증가시켰으며, 10 또는 30mg/kg 용량에서 성장 호르몬(GH) 수치를 유의미하게 증가시켰습니다. 돼지에서 이 화합물 투여 후 성장 호르몬 및 IGF-1 수치가 증가합니다. 경구 활성이 있으며 그렐린보다 더 긴 반감기(약 7시간)를 가집니다. 신경 내분비 반응을 자극하고 식욕 및 신진대사에 대한 빠른 긍정적인 효과를 유도할 수 있습니다. 방사성 표지된 아나모렐린의 혈장 청소율은 대부분의 약물이 대변으로 배설됨(92%)을 보여줍니다. 음식은 이 화학 물질의 곡선 아래 면적(AUC)을 4배 감소시킵니다. 대사는 CYP3A4에 의해 발생합니다. Lewis 폐암 및 인간 기관지폐포암과 같은 마우스 종양 모델에서 종양 성장을 촉진하지 않습니다.
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참조 |
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