Home Cell Cycle CDK4/6 억제제 Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib )

연구용

Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 억제제

제품 번호E6639

Ulecaciclib은 CDK2/Cyclin A에 대해 0.62 μM, CDK4/Cyclin D1에 대해 0.2 nM, CDK6/Cyclin D3에 대해 3 nM, CDK7/Cyclin H에 대해 0.63 μM의 Ki 값을 갖는 경구 활성 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제입니다. 이 화합물은 혈뇌 장벽 침투 및 유리한 약동학적 특성을 보여줍니다.
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 496.65

바로가기

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 496.65 화학식

C25H33FN8S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2075750-05-7 SDF 다운로드 원액 보관

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)
Ulecaciclib (화합물 2) (정맥 주사 2 mg/kg; 경구 투여 10 mg/kg)는 뇌/혈장 비율이 각각 >1.2 (정맥 주사) 또는 >0.7 (경구 투여)로, 쥐에서 혈뇌 장벽을 통과하는 상당한 경향을 보입니다. Ulecaciclib (200 mg/kg; 경구 투여; 매일; 21일)은 쥐에서 생체 내 항종양 효능을 나타냅니다. Ulecaciclib (25 mg/kg; 경구 투여; 매일; 10일)은 TMZ (5 mg/kg; 경구 투여; 주 5일; 2주)와의 병용 투여 시 더 낮은 용량에서도 상당한 항종양 효능을 보여줍니다. Ulecaciclib (화합물 A) (50 mg/kg; 경구 투여)는 약 21.8%의 경구 생체 이용률과 Tmax 6.67시간, 반감기 8.34시간의 우수한 약동학적 프로파일을 보였으며, Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL는 수컷 시노몰구스 원숭이에서 나타났습니다. 시노몰구스 원숭이에서의 Ulecaciclib의 약동학
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.