Azaperone Dopamine Receptor 길항제

제품 번호S4219

Azaperone (NSC 170976)은 혈액-뇌 장벽을 통과하여 DI 및 D2 수용체 모두에 결합하는 Dopamine receptors 길항제로, 진정 및 항구토 효과가 있으며 주로 수의학에서 진정제로 사용됩니다.
Azaperone Dopamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 327.4

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품질 관리

배치: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 327.4 화학식

C19H22FN3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1649-18-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
생체 내(In vivo)

Azaperone은 투여 후 몇 시간 동안만 싸움을 없애며, 그 후 처리된 돼지의 행동은 진정되지 않은 혼합 돼지의 행동과 다르지 않습니다. 이 화합물(2.2 mg/kg i.m.)은 돼지에서 총 싸움 시간을 식염수 309.8분에서 189.6분으로 줄입니다. 이 화학물질(103.1 mg)은 부토르파놀(69.3 mg)과 결합하여 만성 신장 질환을 앓고 있는 흰 코뿔소에서 복부 복강경 검사를 포함한 경미한 수술적 개입에 대해 적절한 근육 이완과 명백히 적절한 진통을 유발합니다. 부토르파놀 및 메데토미딘(BAM: 0.43 mg/kg 부토르파놀, 0.36 mg/kg Azaperone, 0.14 mg/kg 메데토미딘)과 결합 시 흰꼬리사슴에서 예측 가능한 진정 발현과 함께 9.8분의 평균 측면 횡와 유도 시간을 나타냅니다. 이 물질은 부토르파놀 및 메데토미딘(BAM: 0.43 mg/kg 부토르파놀, 0.36 mg/kg Azaperone, 0.14 mg/kg 메데토미딘)과 결합 시 흰꼬리사슴에서 심박수 감소 및 동맥 이산화탄소 분압(PaCO2) 증가를 유발합니다. 케타민(15 mg/kg) 및 클리마졸람(1.5 mg/kg)과 결합된 이 물질(1.0 mg/kg)은 새끼 돼지에서 비강 내(IN) 투여 시 근육 내(IM) 투여에 비해 유의하게 더 높은 거세 점수를 나타내며, IN 그룹에서 거세 점수와 실내 온도 사이에 연관성이 있습니다. 이 화합물(1.0 mg/kg)은 케타민(15 mg/kg) 및 클리마졸람(1.5 mg/kg)과 결합 시 새끼 돼지 IN 그룹에서 더 높은 심박수를 유발합니다. 이 물질(1.0 mg/kg)은 케타민(15 mg/kg) 및 클리마졸람(1.5 mg/kg)과 결합 시 새끼 돼지 IM 그룹에서 더 높은 호흡수와 유의하게 더 빠른 걸음을 유발합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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