연구용

Domperidone Dopamine Receptor 억제제

제품 번호S2461

Domperidone은 구역 및 구토 치료에 사용되는 경구용 dopamine D2 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 도파민 수용체를 차단하여 위장 불편 증상을 줄이는 데 도움을 줍니다. 종종 항구토 효과 때문에 처방됩니다.
Domperidone  Dopamine Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 425.91

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%
99.92

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 425.91 화학식

C22H24ClN5O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 57808-66-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Dopamine D2 receptor
시험관 내(In vitro)
Domperidone(D2R 길항제)은 브로모크립틴이 없는 경우보다 있는 경우에 Equilibrative NT1(ENT1) 활성을 더 많이 억제하며, Madin-Darby 소 신장(MDBK) 세포에서 브로모크립틴 또는 에르고발린보다 낮은 IC50 값을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
Domperidone(0.1 mg/kg)은 섭식 행동의 유의미한 감소와 기초 대사 자극을 초래하지만, Phenomaster 시스템에서 쥐의 운동 활동에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물(1.1 mg/kg 및 5.5 mg/kg, 경구)은 투여 4시간 후부터 말의 층상 미세혈관 혈류(LMBF)를 기준치에 비해 유의미하게 증가시키며, 이 효과는 최소 8시간 동안 지속되었습니다. 이것(0.2 mg/kg, 정맥)은 투여 10시간 및 12시간 후 말의 층상 미세혈관 혈류(LMBF)를 기준치에 비해 유의미하게 증가시킵니다. 이 화학 물질은 암소의 페스큐 독성증과 관련된 해로운 생식 효과를 개선하고 체중 증가를 줄일 수 있습니다. Domperidone으로 치료받은 암말은 대조군 암말보다 임신 기간이 짧고 예상 분만일에 더 가깝게 분만했습니다. 그들은 더 높은 유선 점수와 혈청 프로락틴 농도를 가졌습니다. 이것(5 mg/kg, 경구)은 쥐에서 아세트아미노펜의 최고 혈장 농도와 곡선하 면적을 증가시켜 위 배출 증가를 나타냅니다. 이 화합물은 쥐의 중공장 종근육 스트립에서 도파민 유도 수축 활동을 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05570292 Completed
Gastric Residual Volume
Ain Shams University
October 10 2022 Phase 3
NCT04653584 Terminated
Parkinson Disease
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
January 1 2021 --
NCT03837067 Completed
Parkinson''s Disease
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
July 17 2018 --
NCT01710462 Withdrawn
Gastroesophageal Reflux Disease
Eurofarma Laboratorios S.A.
August 2013 Phase 3
NCT01907633 Completed
Death Sudden Cardiac
Janssen Research & Development LLC
December 2011 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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