Name: Rotundine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2437
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Dopamine Receptor 억제제	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Azaperone SKF38393 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	355.43	화학식	C₂₁H₂₅NO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	483-14-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	L-tetrahydropalmatine, L-THP			Smiles	COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (22.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	D1 receptor 166 nM 5-HT1A 347 nM D2 receptor 1.47 μM D3 receptor 3.25 μM
시험관 내(In vitro)	Rotundine은 Dopamine D1 receptor에 대해 D2 receptor보다 더 높은 친화도를 보이며, K_i 값은 각각 124 nM과 388 nM이고, IC50 값은 각각 166 nM (D1)과 1.47 μM (D2)입니다. 이 화합물은 3.25 μM의 IC50으로 Dopamine D3에 대해 약한 억제 활성을 나타냅니다. 또한 374 nM의 IC50과 340 nM의 K_i로 5-HT1A를 강력하게 억제합니다. 시냅스후 Dopamine receptors의 길항 작용 외에도, 이 화학 물질에 의한 시냅스전 자가수용체 억제는 도파민 방출 증가로 이어지며, 이는 이 화합물의 D2 receptors에 대한 낮은 친화도에 기인할 가능성이 높습니다. Dopamine receptors와 함께, 이 화합물은 α-1 아드레날린성 수용체와 같은 여러 다른 유형의 수용체와 상호 작용할 수 있으며, 여기서는 길항제로 작용하고, γ-아미노뷰티르산 수용체에서는 양성 알로스테릭 효과를 통해 γ-아미노뷰티르산 결합을 촉진합니다.
생체 내(In vivo)	Rotundine 처리는 6.25 mg/kg, 12.5 mg/kg 또는 18.75 mg/kg 용량에서 운동 활동에 영향을 미치지 않지만, 옥시코돈(5 mg/kg)에 의해 유발된 과잉 행동을 유의하게 길항합니다. 이 화합물(10-25 mg/kg)의 경구 투여는 쥐의 핫 플레이트 지연 시간을 유의하게 증가시켜, 이 화합물이 궁상핵의 β-엔도르핀 뉴런 및 척수 상위 D2 receptor와 관련된 놀라운 진통 활성을 발휘함을 나타냅니다. 이 화학 물질(1-10 mg/kg)의 투여는 고정 비율(FR) 강화 하에서 코카인 자가 투여율을 용량 의존적으로 증가시키지만, 20 mg/kg은 이를 감소시킵니다. 이는 시냅스전이 아닌 시냅스후 DA receptor 차단 메커니즘 때문입니다. 코카인의 작용에 대한 효과와는 대조적으로, 이 화합물의 10 mg/kg 용량만이 설탕 자가 투여 및 운동에 억제 효과를 나타내며, 1 mg/kg 또는 3 mg/kg은 그렇지 않습니다. LD50: 쥐 1160 mg/kg (i.g.)
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/ [5] http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rotundine Dopamine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 355.43

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작용 메커니즘

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