연구용

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier 억제제

Name: Azemiglitazone (MSDC-0602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7454
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7454

Azemiglitazone (MSDC-0602)은 Mitochondrial pyruvate carrier (MPC)의 직접적인 억제제로, 생쥐와 사람의 중심 탄소 Metabolism을 조절합니다.

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 371.41

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품질 관리

배치: S745401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.52%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.52

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Mitochondrial pyruvate carrier 억제제	UK-5099 (PF-1005023)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	371.41	화학식	C₁₉H₁₇NO₅S	보관 (수령일로부터)	3 years-21°C powder
CAS 번호	1133819-87-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (220.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MPC
시험관 내(In vitro)	Azemiglitazone (MSDC-0602)은 PPARγ에 대한 결합 능력을 제한하는 탄소 골격의 변형을 가진 변형된 하이아졸리디네디온 (TZDP)으로, PPARγ에 대한 IC50 값은 18.25 μM입니다. 이 화합물은 또한 미토콘드리아 결합에 대한 친화성을 보이며, IC50 값은 1.38 μM입니다. 마우스 PPARγ의 리간드 결합 도메인을 포함하는 Gal4-PPARγ 구축물을 사용하여, 이 화학 물질은 50 μM 농도에서도 HepG2 세포에서 Gal4-PPARγ를 최소한으로 활성화합니다.
키나아제 분석	PPAR 결합 분석
키나아제 분석	PPARγ의 리간드 결합 도메인에 대한 TZD 결합은 제조업체(Invitrogen)의 프로토콜에 따라 수행된 LanthaScreen ^TMTR-FRET 경쟁 결합 분석에서 평가되었습니다. PPARγ LanthaScreen에 대한 IC50 값은 Gen5 소프트웨어(BioTek Instruments, Inc.)를 사용하여 결정되었습니다. 개별 IC50 값에 대한 R² 값은 이 화합물에 대한 세 가지 개별 분석을 기반으로 0.983에서 0.999 범위였습니다.
생체 내(In vivo)	Azemiglitazone (MSDC-0602)은 마른 대조군과 비교하여 ob/ob 마우스에서 증가된 혈장 포도당, 비에스테르화 지방산, 트리글리세리드, 콜레스테롤 및 인슐린 농도를 교정합니다. 이 화합물로 치료하면 ob/ob 마우스에서 포도당 및 인슐린 내성도 유의하게 개선되었습니다.
참조	[1] https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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