연구용

BMS-309403 FABP4 억제제

제품 번호S6622

BMS309403은 nM 친화도(FABP4에 대해 Kd=4 nM)를 가지며 FABP5 및 심장 동형 FABP3에 대해 100배 이상의 선택성을 갖는 저분자 FABP4 억제제입니다.
BMS-309403 FABP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 474.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%
99.94

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
BL21(DE3) Function assay Displacement of 1,8-ANS from His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by fluorescence assay, Ki=0.22μM 27460668
BL21(DE3) Function assay Direct binding to His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd=2.05μM 27460668
aP2+/+ macrophage cells Function assay 24 hrs Decrease in MCP1 production in mouse aP2+/+ macrophage cells after 24 hrs 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay 24 hrs Decrease in MCP1 production in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) after 24 hrs 17554340
THP1 Function assay 25 uM 3 days Reduction of transformation of human THP1 cells to foam cells at 25 uM after 3 days relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay 25 uM Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay 25 uM Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control 17554340
THP1 Function assay 25 uM Increase in APOA1-mediated cholesterol in human THP1 cells at 25 uM relative to control 17554340
THP1 Function assay 25 uM Increase in ABCA1 mRNA level in human THP1 cells at 25 uM relative to control 17554340
THP1 Function assay 25 uM Increase in ABCA1 protein level in human THP1 cells at 25 uM relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay 25 uM Increase in cholesterol efflux in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay 25 uM Increase in cholesterol efflux in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control 17554340
THP1 Function assay Reduction of Mcp1 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay Reduction of Mcp1 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay Reduction of Mcp1 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control 17554340
THP1 Function assay Reduction of IL1-beta expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control 17554340
THP1 Function assay Reduction of IL6 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay Reduction of IL6 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay Reduction of IL6 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control 17554340
THP1 Function assay Reduction of TNF expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control 17554340
aP2+/+ macrophage cells Function assay Reduction of TNF expression in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control 17554340
aP2-/-R macrophage cells Function assay Reduction of TNF expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control 17554340
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 474.55 화학식

C31H26N2O3

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 300657-03-8 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)O)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
FABP4
(Cell-free assay)
4 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

BMS309403(FABP4 억제제)과 SSO(CD36 억제제) 병용 치료는 72시간 동안 유방암 세포 생존력, 증식, 이동 및 침윤 능력을 유의하게 감소시킵니다. 권장 농도에서 어느 하나를 억제하는 것은 72시간 동안 유방암 세포 생존력을 유의하게 감소시키지 않습니다. SSO와 이 화합물로 치료하면 세포 응집과 지질 함량 증가가 나타나며, 이는 지질을 대사할 수 없음을 나타내어 잠재적으로 지질 독성 유발 세포 사멸로 이어질 수 있습니다.

생체 내(In vivo)

BMS309403 또는 SSO 단독 치료는 종양 형성 속도를 감소시키며, 이 화합물과 SSO의 조합은 종양 형성 속도를 유의하게 감소시켰습니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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