연구용
제품 번호S6622
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BL21(DE3) | Function assay | Displacement of 1,8-ANS from His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by fluorescence assay, Ki=0.22μM | 27460668 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Direct binding to His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd=2.05μM | 27460668 | |||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | 24 hrs | Decrease in MCP1 production in mouse aP2+/+ macrophage cells after 24 hrs | 17554340 | ||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | 24 hrs | Decrease in MCP1 production in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) after 24 hrs | 17554340 | ||
| THP1 | Function assay | 25 uM | 3 days | Reduction of transformation of human THP1 cells to foam cells at 25 uM after 3 days relative to control | 17554340 | |
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | 25 uM | Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | 25 uM | Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| THP1 | Function assay | 25 uM | Increase in APOA1-mediated cholesterol in human THP1 cells at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| THP1 | Function assay | 25 uM | Increase in ABCA1 mRNA level in human THP1 cells at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| THP1 | Function assay | 25 uM | Increase in ABCA1 protein level in human THP1 cells at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | 25 uM | Increase in cholesterol efflux in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | 25 uM | Increase in cholesterol efflux in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control | 17554340 | ||
| THP1 | Function assay | Reduction of Mcp1 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control | 17554340 | |||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | Reduction of Mcp1 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control | 17554340 | |||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | Reduction of Mcp1 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control | 17554340 | |||
| THP1 | Function assay | Reduction of IL1-beta expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control | 17554340 | |||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control | 17554340 | |||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control | 17554340 | |||
| THP1 | Function assay | Reduction of IL6 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control | 17554340 | |||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | Reduction of IL6 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control | 17554340 | |||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | Reduction of IL6 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control | 17554340 | |||
| THP1 | Function assay | Reduction of TNF expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control | 17554340 | |||
| aP2+/+ macrophage cells | Function assay | Reduction of TNF expression in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control | 17554340 | |||
| aP2-/-R macrophage cells | Function assay | Reduction of TNF expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control | 17554340 | |||
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| 분자량 | 474.55 | 화학식 | C31H26N2O3 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 300657-03-8 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)O)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(200.18 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
FABP4
(Cell-free assay) 4 nM(Kd)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
BMS309403(FABP4 억제제)과 SSO(CD36 억제제) 병용 치료는 72시간 동안 유방암 세포 생존력, 증식, 이동 및 침윤 능력을 유의하게 감소시킵니다. 권장 농도에서 어느 하나를 억제하는 것은 72시간 동안 유방암 세포 생존력을 유의하게 감소시키지 않습니다. SSO와 이 화합물로 치료하면 세포 응집과 지질 함량 증가가 나타나며, 이는 지질을 대사할 수 없음을 나타내어 잠재적으로 지질 독성 유발 세포 사멸로 이어질 수 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
BMS309403 또는 SSO 단독 치료는 종양 형성 속도를 감소시키며, 이 화합물과 SSO의 조합은 종양 형성 속도를 유의하게 감소시켰습니다. |
참조 |
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