Name: BX-912
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1275
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: S127501 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.8%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.8

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
기타 PDK 억제제	BX-795 JX06

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	471.35	화학식	C₂₀H₂₃BrN₈O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	702674-56-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (199.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (63.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDK-1 (Cell-free assay) 12 nM PKA (Cell-free assay) 110 nM KDR (Cell-free assay) 410 nM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 650 nM Chk1 (Cell-free assay) 830 nM c-Kit (Cell-free assay) 850 nM
시험관 내(In vitro)	BX912는 ChcK1, PKA, c-kit 및 KDR을 각각 0.83, 0.11, 0.85 및 0.41 의 IC50로 억제합니다. BX912는 종양 세포에서 PDK1/Akt 신호 전달을 차단하고 다양한 종양 세포주(예: PC-3 세포)의 부착 의존성 성장을 억제하거나 세포자멸사를 유도합니다. Akt 활성이 증가된 여러 암 세포주(예: MDA-468 유방암)는 연한 한천 배지에서 조직 배양 플라스틱보다 PDK1 억제제 BX912에 의한 성장 억제에 30배 이상 민감하며, 이는 특히 부착되지 않은 세포에 중요한 PDK1/Akt 신호 전달 경로의 세포 생존 기능과 일치합니다. BX912는 직접적인 키나아제 분석 형식에서 PDK1 효소 활성을 강력하게 차단하지만, BX912는 사전 활성화된 AKT2 활성을 차단하지 못합니다(IC50 > 10 ). 따라서 BX-912는 PDK1의 직접적인 억제제입니다. BX912는 기질인 ATP에 대한 PDK1 활성의 경쟁적 억제제이며, 이는 BX912가 PDK1의 ATP 결합 포켓에 결합함을 시사합니다. BX912의 아미노피리미딘 골격은 PDK1의 활성 부위에서 유사한 방향을 취합니다. BX912는 4N DNA 함량을 가진 MDA-468 세포의 집단에서 현저한 증가를 촉진하며, 이는 세포 주기의 G2/M 단계에서의 차단을 나타냅니다. BX912는 또한 연한 한천 배지에서 HCT-116 세포의 성장을 강력하게 억제하여 1 의 용량에서 96%의 억제 효과를 보입니다. BX912는 연한 한천 배지에서 PC-3 세포의 성장을 강력하게 억제하며, 0.32 의 IC50를 나타냅니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	PDK1은 직접적인 키나아제 분석과 PDK1 및 PtdIns-3,4-P2 매개 AKT2 활성화를 측정하는 결합 분석 형식으로 분석됩니다. 결합 분석의 경우, 최종 분석 혼합물(60 L)은 다음과 같이 구성됩니다: 15 mM MOPS, pH 7.2, 1 mg/mL 소 혈청 알부민, 18 mM -글리세롤 인산염, 0.7 mM 디티오트레이톨, 3 mM EGTA, 10 mM MgOAc, 7.5 M ATP, 0.2 Ci [- ³³P]ATP, 7.5 M 비오틴화 펩타이드 기질 (biotin-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5 L PtdIns-3,4-P2 함유 인지질 소포, 60 pg 정제된 재조합 인간 PDK1, 그리고 172 ng 정제된 재조합 인간 AKT2. 실온에서 2시간 배양 후, 비오틴 표지된 펩타이드는 스트렙타비딘 코팅된 SPA 비드에 10 L의 분석 혼합물에서 포획되며, 생성물 형성은 Wallac MicroBeta 카운터에서 섬광 근접법으로 측정됩니다. 생성된 생성물은 배양 시간 및 첨가된 PDK1과 비활성 AKT2의 양에 비례합니다. PDK1은 최적 이하의 수준으로 첨가되므로, 분석은 AKT2 활성화 억제제뿐만 아니라 PDK1 또는 AKT2의 직접적인 억제제 BX912를 민감하게 검출할 수 있습니다. PDK1 활성을 직접 측정하기 위해, 최종 분석 혼합물(60 L)은 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% -메르캅토에탄올, 1 mg/mL 소 혈청 알부민, 10 mM MgOAc, 10 M ATP, 0.2 Ci [- ³³P]ATP, 7.5 M 기질 펩타이드 (H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 그리고 60 ng 정제된 재조합 인간 PDK1을 포함했습니다. 실온에서 4시간 후, 25 mM EDTA가 첨가되고 반응 혼합물의 일부가 P81 인산셀룰로스 종이에 스폿됩니다. 필터 용지는 0.75% 인산으로 세 번, 아세톤으로 한 번 세척됩니다. 건조 후, 필터에 결합된 표지된 펩타이드는 형광 이미저를 사용하여 정량화됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15772071/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BX-912 PDK 억제제

화학 구조

분자량: 471.35