연구용

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator 화학물

Name: Tretazicar (CB1954)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7829
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7829

Tretazicar (CB1954)는 효소 NQO2와 공동 기질 카리코타미드(EP-0152R) (EP)의 존재 하에 강력한 세포독성 이기능성 알킬화제로 전환되는 항암 전구약물입니다. NAD(P)H 퀴논 산화환원효소 2에 의해 활성화될 수 있습니다.

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator 화학물 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 252.18

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품질 관리

배치: S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.63%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.63

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 DNA alkylator 억제제	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Treosulfan Semustine

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	252.18	화학식	C₉H₈N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	21919-05-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 115829			Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (198.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	니트로환원효소 산화환원 니트로 도메인 함유 단백질 1(NOR1)의 과발현은 단일 기능성 알킬화제 Tretazicar (CB1954)의 4-니트로 그룹을 환원시켜 독성 형태로 전환시킬 수 있으며, 이는 강력한 세포독소입니다. 이 화합물은 NPC 세포주 CNE1에서 세포 사멸을 향상시킵니다. NOR1 유전자는 HepG2 세포주에서 Grb2 발현의 상향 조절과 MAPK 신호 전달 활성화를 통해 CB1954 매개 세포 세포독성을 향상시킵니다.
생체 내(In vivo)	Tretazicar (CB1954) 시스템은 생체 내에서 세포의 특정 절제를 위해 사용됩니다. 이 유도성 절제 시스템의 효과는 용량 의존적입니다. 이 화합물에 의한 NTR 매개 세포 사멸은 세포 증식을 필요로 하지 않습니다. 활성화된 형태는 DNA를 가교하여 아마도 세포자멸사 연쇄 반응을 유발하고 빠른 세포 사멸을 초래합니다. NTR-CB1954에 의한 특이적이고 효과적인 세포 사멸은 기능적인 p53을 필요로 하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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