연구용

CP-91149 Phosphorylase inhibitor

제품 번호: S2717

CP-91149 is a selective glycogen phosphorylase (GP) inhibitor with IC50 of 0.13 μM in the presence of glucose, 5- to 10-fold less potent in the absence of glucose.

CP-91149 Phosphorylase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 399.87

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Phosphorylase 억제제	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	399.87	화학식	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	186392-40-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
시험관 내(In vitro)	CP-91149은 카페인(IC50 = 26 μM)보다 인간 간 글리코겐 Phosphorylase a(HLGPa)에 대해 200배 더 높은 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물(10-100 μM)은 분리된 쥐 간세포에서 농도 의존적 방식으로 -자극된 글리코겐 분해를 억제하며, 일차 인간 간세포에서는 약 2.1 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 인간 근육 Phosphorylase a 및 b의 활성을 각각 0.2 μM 및 약 0.3 μM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. 2.5 μM 농도의 이 화학 물질 처리는 간세포에서 Phosphorylase의 불활성화와 글리코겐 합성 효소의 순차적 활성화를 유도하며, 5 mM 포도당에서 글리코겐 합성을 7배, 20 mM 포도당에서 2배 증가시킵니다. 이는 Phosphorylase 과발현의 효과를 부분적으로 상쇄할 수 있습니다. 이 화합물은 또한 A549 세포에서 0.5 μM의 IC50으로 뇌 GP를 강력하게 억제합니다. 10-30 μM 농도의 처리는 A549 및 HSF55 세포에서 상당한 글리코겐 축적을 유발합니다. HSF55 세포에 대한 처리는 p21 및 p27의 발현 증가와 상관관계가 있는 S-기 세포군을 유의미하게 감소시키며 G1-기 세포를 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 비조작 세포 또는 GP 과발현 배양 인간 근육 세포에서 GS(글리코겐 합성 효소)의 탈인산화 및 활성화를 촉진하지만, 이는 포도당이 결핍된 세포에서만 독점적으로 발생합니다.
키나아제 분석	Phosphorylase 효소 분석
키나아제 분석	인체 간 글리코겐 Phosphorylase a (HLGPa, 85 ng) 활성은 50 mM Hepes (pH 7.2), 100 mM KCl, 2.5 mM EGTA, 2.5 mM MgCl₂, 0.5 mM glucose-1-phosphate 및 1 mg/mL 글리코겐을 포함하는 100 μL 완충액에서 22°C 조건 하에 glucose-1-phosphate로부터 인산염이 방출되는 글리코겐 합성 방향으로 측정됩니다. 인산염은 10 mg/mL 암모늄 몰리브데이트 및 0.38 mg/mL 말라카이트 그린을 포함하는 1 M HCl 150 μL를 첨가한 후 20분이 지난 시점에 620 nm에서 측정됩니다. 14% DMSO 5 μL에 용해된 이 화합물의 농도를 증가시키면서 분석에 첨가합니다.
생체 내(In vivo)	당뇨병 ob/ob 마우스에 CP-91149를 25-50 mg/kg 용량으로 경구 투여하면 저혈당증을 유발하지 않으면서 3시간 이내에 혈당을 100-120 mg/dl까지 빠르게 낮추며, 이는 생체 내에서 Phosphorylase의 활성 억제를 통한 glycogenolysis의 억제에 기인합니다. 이 화합물 치료는 정상 혈당의 비당뇨병 마우스에서는 혈당 수치를 낮추지 않습니다. 비절식 상태의 Goto-Kakizaki (GK) 쥐에서 이 화학 물질을 CS-917과 병용 투여하면 CS-917에 의한 간 glycogen 감소가 억제되고, CS-917 단독 투여보다 혈장 포도당 수치가 더 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):