Name: CRT0066101 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8366
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 PKD 억제제	CID755673 CID 2011756

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	411.33	화학식	C₁₈H₂₂N₆O.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1883545-60-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CRT0066101 2HCl			Smiles	CCC(CNC1=NC(=NC=C1)C2=C(C=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C)O)N.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 82 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (60.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (65.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (199.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.100mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 (Cell-free assay) 1 nM PKD3 (Cell-free assay) 2 nM PKD2 (Cell-free assay) 2.5 nM
시험관 내(In vitro)	CRT0066101은 BrdU 통합을 감소시키고, 아포토시스를 증가시키며, 뉴로텐신(NT) 유도 PKD1/2 활성화를 차단하고, NT 유도 PKD 매개 Hsp27 인산화를 감소시키며, PKD1 매개 NF-κB 활성화를 약화시키고, NF-κB 의존성 증식 및 생존 촉진 단백질의 발현을 억제합니다. CRT0066101은 1 μM의 IC50 값으로 Panc-1 세포 증식을 유의하게 억제합니다. 또한 Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 및 AsPC-1 세포의 세포 증식을 유의하게 감소시키지만 Capan-2 세포에서는 미미한 효과를 나타냅니다. 따라서 CRT0066101은 중등도에서 높은 내인성 PKD1/2 수준을 발현하는 PaCa 세포의 증식을 유의하게 차단합니다. CRT0066101 (5 µM)은 Panc-1 및 Panc-28 세포에서 기저 및 NT 유도 pS916-PKD1/2 (활성화된 PKD1/2)를 모두 차단하며, NT 유도 Hsp27 인산화 (pS82-Hsp27)도 억제하는데, 이는 PKD1/2의 생리적 기질이며 용량 의존적 방식입니다.
생체 내(In vivo)	CRT0066101을 28일 동안 경구 투여(80 mg/kg/일)하면 Panc-1 피하 이종이식 모델에서 PaCa 성장이 유의하게 억제됩니다. 처리된 종양 이식편에서 활성화된 PKD1/2 발현은 경구 투여 후 2시간 이내에 달성되는 CRT0066101의 최대 종양 농도(12 µM)로 유의하게 억제됩니다. CRT0066101을 21일 동안 Panc-1 이소성 모델에 경구 투여(80 mg/kg/일)하면 생체 내에서 종양 성장을 강력하게 차단합니다. CRT0066101은 Ki-67+ 증식 지수(p< 0.01)를 유의하게 감소시키고, TUNEL+ 세포자멸사 세포(p<0.05)를 증가시키며, cyclin D1, survivin 및 cIAP-1을 포함한 NF-κB 의존성 단백질의 발현을 억제합니다. CRT0066101은 여러 이종이식 모델에서 Panc-1 세포 증식 및 성장을 차단합니다
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1		26895471

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CRT0066101 dihydrochloride PKD 억제제

화학 구조

분자량: 411.33