연구용

Dexlansoprazole Proton Pump 억제제

Name: Dexlansoprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4099
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole)은 란소프라졸의 우회전성 이성질체로, 이중 지연 방출 특성을 갖도록 제형화된 Proton Pump Inhibitor (PPI)입니다. 이 화합물은 위벽 세포에서 H(+),K(+)-ATPase Proton Pump의 직접적인 억제를 통해 위산 분비를 선택적으로 억제합니다.

Dexlansoprazole Proton Pump 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 369.36

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품질 관리

배치: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 Proton Pump 억제제	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	369.36	화학식	C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	138530-94-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H(+),K(+)-ATPase
시험관 내(In vitro)	경구 투여된 란소프라졸 후 순환 약물의 >80%를 차지하는 Dexlansoprazole은 란소프라졸 경구 투여 후 S-이성질체보다 낮은 청소율과 5배 더 큰 전신 노출을 제공합니다. 이 화합물 MR은 Dexlansoprazole의 변형 방출 제형으로, 약물을 두 가지 개별 방출 단계로 전달하는 새로운 이중 지연 방출(DDR) 기술을 사용하여 H+,K+-ATPase의 초기 PPI 비활성화 후 새로 활성화된 Proton Pump를 억제합니다. 이 제형은 모든 용량에서 란소프라졸보다 오랫동안 혈장 약물 농도를 역치 수준 이상으로 유지하여 최적화된 약물 노출-위내 pH 관계를 제공합니다. 이는 위벽 세포에서 H+K+-ATPase Proton Pump의 직접적인 억제를 통해 위산 분비를 선택적으로 억제하며, 이 세포막 효소의 억제는 궁극적으로 산 생산의 마지막 단계를 차단합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02442752	Withdrawn	Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease	Takeda	June 15 2025	Phase 1
NCT03316976	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2017	Phase 1
NCT03079050	Completed	GERD\|Proton Pump Inhibitor	American University of Beirut Medical Center\|Takeda	February 27 2017	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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