연구용

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 활성제

제품 번호S2586

Dimethyl Fumarate (DMF)는 푸마르산의 메틸 에스터로, 재발성 다발성 경화증 환자를 치료하는 데 사용됩니다. 이는 nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2) 경로 활성제이며 항산화 유전자 발현의 상향 조절을 유도합니다.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 144.13

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 144.13 화학식

C6H8O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 624-49-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Dimethyl Fumarate (DMF)는 단기적인 산화 스트레스를 유발하여 전사 인자 nuclear factor erythroid 2-related factor 2의 수준 증가 및 핵 내 국소화를 유도하고 이어서 신경 세포에서 글루타티온 합성 및 재활용을 증가시킵니다. 염증성 사이토카인 (IL-12 및 IL-6) 생산 및 MHC class II, CD80, CD86 발현을 감소시켜 수지상 세포 (DC)의 성숙을 억제합니다. 이 화합물은 p65 핵 내 이동 및 인산화 감소를 통해 nuclear factor κB (NF-κB) 신호 전달을 손상시킵니다. NF-κB 및 ERK1/2-MSK1 신호 전달을 모두 억제하여 DC의 성숙과 그에 따른 Th1 및 Th17 세포 분화를 억제합니다. DMF는 쥐 심장 내피 세포 (RHEC)에서 TNF-알파 유도 NF-kappaB의 핵 진입을 억제합니다. 면역 조절제이자 항산화 반응 유도제로서 HIV 복제 및 신경독소 방출을 억제합니다. 또한 CCL2 유도 단핵구 화학주성을 약화시켜 이 화합물이 염증 매개체에 반응하여 활성화된 단핵구가 중추신경계 (CNS)로 모집되는 것을 감소시킬 수 있음을 시사합니다.

생체 내(In vivo)

Dimethyl Fumarate (DMF)는 RHEC에서 NF-kappaB의 핵 진입을 억제하고 생체 내 쥐에서 허혈 및 재관류 후 심근 경색 크기를 감소시킵니다. 경구 투여는 Nrf2 및 Nrf2 조절 세포 보호 유전자의 mRNA 및 단백질 수준을 상향 조절하고, C57BL/6 마우스에서 6-OHDA 유도 선조체 산화 스트레스 및 염증을 약화시키는 것으로 나타났습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06409429 Not yet recruiting
Pancreatic Cancer
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital
May 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06349889 Not yet recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital
May 1 2024 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.