연구용

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activator

제품 번호: S2586

Dimethyl Fumarate (DMF), the methyl ester of fumaric acid, is used to treat people with relapsing forms of multiple sclerosis. It is a nuclear factor (erythroid-derived)-like 2 (Nrf2) pathway activator and induces upregulation of antioxidant gene expression.
DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 144.13

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 100.00%
100.00

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 144.13 화학식

C6H8O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 624-49-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BG-12 Smiles COC(=O)C=CC(=O)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)

Dimethyl fumarate (DMF) causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. It inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. This compound impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. It inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. DMF inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). As an immune modulator and inducer of the antioxidant response, it suppresses HIV replication and neurotoxin release. It also attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that this compound could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators.

생체 내(In vivo)

Dimethyl fumarate (DMF) inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Its oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL
S2586-WB1
28289076

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06409429 Not yet recruiting
Pancreatic Cancer
Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital
May 1 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06349889 Not yet recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Nasopharyngeal Cancer
Sun Yat-sen University|Nanfang Hospital Southern Medical University|West China Hospital
May 1 2024 Phase 2