연구용

DS18561882

제품 번호E1154

DS18561882는 IC50 값 0.0063 μM을 갖는 강력하고 아이소자임 선택적이며 경구 투여 가능한 메틸렌테트라하이드로폴레이트 탈수소효소 2 (MTHFD2) 억제제입니다. 마우스 이종이식 모델에서 완전한 종양 성장 억제를 보이며 항암제로서의 잠재력을 나타냅니다.
DS18561882 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 608.63

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품질 관리

배치: E115401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.54%
99.54

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 608.63 화학식

C28H31F3N4O6S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2227149-22-4 SDF 다운로드 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (164.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

생체 내(In vivo)
DS18561882(경구 투여; 30, 100 또는 300 mg/kg; 1일 2회)는 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 300 mg/kg 용량에서 마우스의 종양이 완전히 억제됩니다(TGI: 67%). 이 화합물(경구 투여; 10, 30, 100 또는 300 mg/kg)은 30 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg에 대해 각각 ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32시간)를 포함하는 우수한 경구 약동학적 프로파일을 가집니다. 본 논문에서는 0.5% (w/v) 메틸 셀룰로오스 400 용액에 현탁되어 있습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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