연구용

Dynasore Dynamin 억제제

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

제품 번호S8047

Dynasore는 GTPase 활성 dynamin 1/2의 세포 투과성, 가역적 비경쟁적 dynamin 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 15 μM을 나타내며, 미토콘드리아 dynamin Drp1도 억제하고 다른 작은 GTPase에는 영향을 미치지 않습니다. Dynasore는 mTORC1 활성을 억제하고 Autophagy를 유도합니다. Dynasore는 단순 포진 바이러스(HSV)를 포함한 여러 바이러스의 진입을 억제합니다.

화학 구조

분자량: 322.31

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Dynamin 억제제	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	322.31	화학식	C₁₈H₁₄N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	304448-55-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
시험관 내(In vitro)	Dynasore는 첨가 후 몇 초 이내에 코팅된 소포 형성을 빠르게 차단함으로써 dynamin에 의존하는 것으로 알려진 내포 경로의 강력한 억제제 역할을 합니다. 이 화합물 처리 중에는 U자형의 반쯤 형성된 피트와 O자형의 완전히 형성된 피트, 즉 떨어져 나가는 동안 포획된 두 가지 유형의 코팅된 피트 중간체가 축적됩니다. 80 μM 농도의 이 화학 물질은 미토콘드리아 dynamin Drp1의 효소 활성도 억제합니다. HeLa 세포에서 트랜스페린의 흡수, 이동 및 세포내 축적을 IC50 ~15 μM으로 강력하게 차단합니다. 또한 저밀도 지단백질 및 콜레라 독소의 내포를 방지합니다. 이 화합물(80 μM)은 새로 플레이팅된 세포의 확산을 강력하게 방해하고 BSC1 세포의 이동을 약 50% 억제합니다. 지속적이거나 짧은 활동 전위 자극 후 배양된 해마 뉴런에서 내포를 완전히 그리고 가역적으로 차단하며, 80 μM에서 완전한 억제와 ~30 μM에서 반최대 억제를 나타냅니다. 이 억제제 존재 하에 저주파 자극은 순수 외포로 예측되는 속도로 표면 막에 시냅토Hluorin 및 기타 소포 단백질의 지속적인 축적을 유도하고, 시냅스 소포 밀도 감소 및 시냅스에서만 내포 구조의 존재를 유도합니다. 인간 유두종 바이러스 유형 16 및 소 유두종 바이러스 유형 1 가상 바이러스의 인간 상피 세포 HEK 293 감염을 ~80 μM의 동일한 IC50으로 차단할 수 있으며, 이는 부분적으로 가역적입니다.
키나아제 분석	GTPase 활성 분석
키나아제 분석	GTPase 활성은 방사성 탄소 기반 분석을 사용하여 측정됩니다. 지정된 농도의 dynamin 단백질, 인간 Drp1은 10mM Tris (pH 7.2), 2mM MgCl₂, 20μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) 단독 또는 필요한 경우 지질 나노튜브와 함께 지정된 시간 및 온도에서 배양됩니다. 최종 NaCl 농도는 고염 조건의 경우 150mM NaCl이며, 스톡 용액의 단백질 농도에 따라 저염 조건의 경우 10~20mM입니다. GTP 가수분해는 반응액 10μL를 산으로 세척한 숯을 포함하는 500μL 슬러리로 옮긴 후, 10분 원심분리(20000 × g, 4 ℃)하고 250μL 상층액에 포함된 유리된 P³²O₄를 최종적으로 계수하여 종료됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

답변:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):