연구용

Dynasore Dynamin 억제제

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (66 reviews)

제품 번호: S8047

Dynasore는 Dynamin 1/2의 GTPase 활성을 억제하는 세포 투과성, 가역적 비경쟁적 dynamin 억제제로, 무세포 분석에서 15 μM의 IC50 값을 나타내며 다른 소형 GTPase에는 영향을 미치지 않고 미토콘드리아 dynamin인 Drp1도 억제합니다. Dynasore는 mTORC1 활성을 억제하고 Autophagy를 유도합니다. 또한 Dynasore는 herpes simplex virus (HSV)를 포함한 여러 바이러스의 침입을 억제합니다.

화학 구조

분자량: 322.31

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Dynamin 억제제	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	322.31	화학식	C₁₈H₁₄N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	304448-55-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
시험관 내(In vitro)	Dynasore acts as a potent inhibitor of endocytic pathways known to depend on dynamin by rapidly blocking coated vesicle formation within seconds of its addition. Two types of coated pit intermediates accumulate during this compound's treatment, U-shaped, half formed pits and O-shaped, fully formed pits, captured while pinching off. This chemical at concentration of 80 μM, also inhibits the enzymatic activity of the mitochondrial dynamin Drp1. It strongly blocks the uptake, trafficking, and intracellular accumulation of transferrin in HeLa cells with IC50 of ~15 μM. It also prevents the endocytosis of low-density lipoprotein and cholera toxin. This compound (80 μM) strongly interferes with the spread of freshly plated cells, and inhibits BSC1 cells migration by about 50%. It completely and reversibly blocks endocytosis in cultured hippocampal neurons after sustained or brief action potentials stimuli with full inhibition at 80 μM and a half-maximal inhibition at ~30 μM. In the presence of this inhibitor, low-frequency stimulation leads to sustained accumulation of synaptopHluorin and other vesicular proteins on the surface membrane at a rate predicted from net exocytosis, as well as a reduction in the density of synaptic vesicles and the presence of endocytic structures only at synapses. It can block human epithelial cell HEK 293 infection of human papillomavirus type 16 and bovine papillomavirus type 1 pseudovirions with equal IC50 of ~80 μM, which is partly reversible.
키나아제 분석	GTPase 활성 분석
키나아제 분석	GTPase 활성은 방사성 숯 기반 분석법을 사용하여 측정합니다. 지정된 농도의 Dynamin 및 인간 Drp1 단백질을 10 mM Tris(pH 7.2), 2 mM MgCl₂ 및 20 μM GTPγP³²(2000 dpm/pmol) 내에서 단독으로, 또는 적절한 경우 지질 나노튜브와 함께 지정된 시간 및 온도에서 인큐베이션합니다. 최종 NaCl 농도는 고염 조건의 경우 150 mM NaCl이며, 저염 조건의 경우 스톡 용액 내 단백질 농도에 따라 10~20 mM입니다. GTP 가수분해는 반응액 10 μL 분취량을 산 세척된 숯이 포함된 500 μL 슬러리로 옮기고, 10분간 원심분리(20000 × g, 4 ℃)한 후 250 μL 상층액에 포함된 유리된 P³²O₄를 최종 계수하여 종료합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119