연구용

EMD638683 SGK 억제제

Name: EMD638683
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8824
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8824

EMD638683은 IC50이 3 μM인 혈청 및 글루코코르티코이드 유도성 키나제 1(SGK1)의 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항고혈압 효능 및 항종양 활성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 364.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 SGK 억제제	GSK650394 PROTAC SGK3 degrader-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	364.34	화학식	C₁₈H₁₈F₂N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1181770-72-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 73 mg/mL (200.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (200.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SGK1 (Cell-free assay) 3 μM
시험관 내(In vitro)	생체 외(in vitro) 시험 결과 EMD638683은 IC50이 3 μM인 SGK1 억제제로 밝혀졌습니다. 이 화합물 처리는 방사선 유도 전방 산란 감소, 포스파티딜세린 노출 증가, 미토콘드리아 전위 감소, caspase 3 활성 증가, DNA 단편화 증가 및 후기 세포자멸사 증가를 유의하게 증강시킵니다.
생체 내(In vivo)	화학적 발암 후 종양의 생체 내(in vivo) 발달은 EMD638683 치료에 의해 현저하게 약화됩니다. 생체 내 24시간 이내에 이 화합물 처리는 과당/식염수 처리된 쥐의 혈압을 유의하게 감소시키지만, 대조군 동물이나 SGK1 녹아웃 쥐에서는 그렇지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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