연구용
Foscarnet Sodium Reverse Transcriptase 억제제
제품 번호S3076
화학 구조
분자량: 191.95
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 191.95 | 화학식 | CNa3O5P |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 63585-09-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Phosphonoformate | Smiles | C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+] | ||
용해도
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In vitro |
Water : 19 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
reverse transcriptase
DNA polymerase
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| 시험관 내(In vitro) |
Foscarnet Sodium은 세포 내로 침투하여 바이러스 DNA 합성을 억제함으로써 바이러스 복제를 억제할 수 있습니다. 이 화합물(300 μM)은 HTLV-III에 감염된 H9 세포에서 HTLV-III Reverse Transcriptase 활성에 대해 95% 이상의 억제율을 보입니다. 낮은 세포 독성을 가지지만, 고농도에서는 세포 증식 억제를 보이며, 이는 약물 제거 후 역전됩니다. 0.5-1 mM의 이 화학 물질을 HeLa 세포 또는 원발성 인간 폐 섬유아세포와 24-48시간 동안 배양하면 DNA 합성 및/또는 세포 증식이 50% 억제되었습니다. 이 화합물은 FGF2의 헤파린 결합 도메인과 결합하여 FGF2 유도 세포 증식을 억제할 수 있습니다. 25 μM의 이 화합물을 HUVEC 세포에 48시간 동안 처리하면 FGF2 유도 세포 증식이 20% 감소했습니다. 이 화학 물질(0.5-1 mM)은 FGF2를 발현하는 인간 갑상선 미분화 암세포주인 CAL-62 세포의 24시간 증식률을 거의 80%로 감소시켰습니다.
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| 키나아제 분석 |
Reverse Transcriptase 분석
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Reverse Transcriptase 분석은 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM 염화칼륨, 0.01% Triton X-100 또는 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n을 주형 프라이머로, [3H] 데옥시티미딘 삼인산염을 포함하는 반응 혼합물(50 μL)에서 수행됩니다. 반응 혼합물은 37 ℃에서 1시간 동안 배양하고, 50 μg의 효모 tRNA와 1 mM 피로인산나트륨을 함유하는 10% 삼염화아세트산 용액 2 mL를 첨가하여 중단시킵니다. 샘플은 필터(0.45 μm)에 여과하고, 먼저 5% TCA 용액으로 5회 세척한 다음 2 ml의 70% 에탄올로 세척합니다. 필터는 건조시키고, 섬광액을 첨가한 후 계수기에서 방사능을 측정합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Foscarnet Sodium은 피부 감염, 헤르페스 각막염, 생식기 감염 또는 전신 및 뇌내 감염과 같은 바이러스성 질병을 가진 동물에게 효율적인 치료 효과를 보입니다. 예를 들어, 이 화합물(100 mM)을 HSV-1 C42 균주 접종 후 48시간에 시작하여 4일 동안 하루 두 번 30 μL씩 적용했을 때, 누적 점수가 70% 이상 감소했습니다. 생쥐 CMV에 감염된 쥐에게 이 화학 물질(20 mg/kg)을 에어로졸로 투여했을 때 폐 역가(lung titers)가 60% 감소했습니다.
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참조 |
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기술 지원
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