연구용

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor 길항제

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8746

H3B-5942는 선택적이고 비가역적인 estrogen receptor 공유 결합 길항제로, ERα WT 및 ERα 돌연변이를 모두 비활성화합니다. 이 화합물의 Ki 값은 각각 1 nM 및 0.41 nM입니다.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494.63

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품질 관리

배치: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.06

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.63	화학식	C₃₁H₃₄N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2052128-15-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	H3B-5942는 Cys530을 표적으로 하고 독특한 길항제 형태를 강제함으로써 야생형 및 돌연변이 ERα를 공유 결합적으로 불활성화합니다. ERα에 결합하면 이 화합물은 ERα의 ERE 함유 프로모터 및 인핸서 영역으로의 전체 DNA 결합을 유발하고 보조활성인자를 축출하여 ERα의 전사 억제 형태를 유도합니다. MCF7-Parental, MCF7-LTED-ERα^WT 및 MCF7-LTED-ERα^Y537C 라인에서 각각 0.5, 2 및 30 nmol/L의 GI50 값을 가지는 ERα^WT 및 ERα^MUT 라인 패널에서 강력한 항증식 활성을 보입니다. E2가 없는 경우, 이 화학물질은 MCF7-Parental(내분비 요법에 민감) 및 MCF7-LTED-ERαY537C 라인에서 ER 매개 전사에 유의미한 영향을 미치지 않지만, MCF7-LTED-ERα^WT 라인에서는 1.5배(P = 0.03) 증가를 유발합니다. E2가 있는 경우, 테스트된 모든 세포주에서 ER 매개 전사 활성화의 유의미한 용량 의존적 감소를 보입니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 H3B-5942는 ERαWT 및 ERαY537S 유방암을 나타내는 이종이식 모델에서 유의미한 단일 제제 항종양 활성을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

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