연구용

JNJ 31020028 NPY receptor 길항제

Name: JNJ 31020028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6416
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6416

JNJ 31020028은 사람 및 쥐 Y2 수용체에 높은 친화도로 결합하는 (사람 Y2 수용체 pIC50=8.07±0.05, 쥐 Y2 수용체 pIC50=8.22±0.06) 새로운 뉴로펩타이드 Y Y2 receptor 길항제이며, 사람 Y1, Y4, Y5 수용체에 비해 >100배 선택적입니다.

JNJ 31020028 NPY receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 565.68

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품질 관리

배치: S641601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.77%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.77

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 NPY receptor 억제제	BIBO 3304 Trifluoroacetate CGP71683 hydrochloride WAY-639889

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	565.68	화학식	C₃₄H₃₆FN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1094873-14-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (176.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7mg/ml (12.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	rat Y2 receptor 8.22(pIC50) human Y2 receptor 8.07(pIC50)
시험관 내(In vitro)	JNJ-31020028은 아데노신(A1, A2A, A3), 아드레날린성(α1, α2, β1), 안지오텐신(AT1), 도파민(D1, D2), 브래디키닌(B2), 콜레시스토키닌(CCKA), 갈라닌(GAL2), 멜라토닌(ML1), 무스카린성(M1, M2, M3), 뉴로텐신(NT1), 뉴로키닌(NK2, NK3), 아편유사제(μ, κ, δ), 세로토닌(5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), 소마토스타틴, 바소프레신(V1a), 노르에피네프린 수송체, 도파민 수송체, 이온 채널(나트륨, 칼슘, 칼륨, 염화물)을 포함하는 50개의 수용체, 이온 채널 및 수송체 패널에서 결합에 의해 분석됩니다. Y2 길항제는 10μM까지의 농도에서 Y2 수용체 외에 다른 어떤 수용체/수송체/이온 채널에 대해서도 유의미한 친화도(<10μM에서 50% 미만 억제)를 가지지 않습니다. Y2 길항제의 선택성은 65가지 키나제로 구성된 패널에서 추가로 평가됩니다. JNJ-31020028 (10μM)은 패널에 포함된 어떤 키나제도 억제하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	다양한 불안 모델에서 JNJ-31020028은 비효과적인 것으로 밝혀졌지만, 스트레스 유발 혈장 코르티코스테론 상승을 차단하고 기저 수준을 변경하지 않으며, 스트레스 받은 동물의 먹이 섭취를 정상화하고 기저 먹이 섭취에는 영향을 미치지 않습니다. JNJ-31020028은 쥐에게 경구(10mg/kg), 정맥(1mg/kg), 피하(10mg/kg) 경로로 투여되었고, 약동학적 매개변수가 결정되었습니다. 이 화합물은 경구 생체이용률이 낮지만(6%), 피하 생체이용률은 높습니다(100%). 피하 투여는 여러 모델에서 선호되는 경로이며, 0.83시간 반감기로 양호한 혈장 수준(Cmax 4.35 μmol/l)과 빠른 흡수를 제공합니다. JNJ-31020028은 시험 중 운동 활동에 유의미한 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

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