Levosimendan Calcium Channel 화학적

제품 번호: S2446

Levosimendan(OR1259,OR1855,Simsndan)은 calcium sensitizer로, cardiac troponin C (cTnC)에 대한 칼슘 의존적 결합을 통해 작용하며 심부전 치료를 제공합니다.
Levosimendan Calcium Channel 화학적 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 280.28

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 280.28 화학식

C14H12N6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 141505-33-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 OR1259,OR1855,Simsndan Smiles CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cardiac troponin C
시험관 내(In vitro)

Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). This compound at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. It exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. This chemical significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K+ channel. It has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. This compound causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure.

생체 내(In vivo)

Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04705337 Not yet recruiting
Heart Failure New York Heart Association Class III|Heart Failure New York Heart Association Class IV|Heart Failure Systolic|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Medical University of Bialystok|Medical Research Agency Poland|University of Opole|Medical University of Lodz|Poznan University of Medical Sciences|Nicolaus Copernicus University|National Institute of Cardiology Warsaw Poland|John Paul II Hospital Krakow|Azienda Ospedaliera dei Colli
January 1 2021 Phase 4
NCT04252404 Completed
Acute Heart Failure
Arcothova
February 3 2020 --
NCT05076864 Recruiting
Pharmacokinetics|Metabolites|Intensive Care|Renal Failure|Acute Kidney Injury
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital
January 1 2020 --
NCT04323709 Completed
Cardiogenic Shock|Refractory Shock
Hospices Civils de Lyon
January 1 2019 --
NCT03681379 Unknown status
Acute Heart Failure
Nantes University Hospital
October 1 2018 --