연구용
제품 번호S2446
| 분자량 | 280.28 | 화학식 | C14H12N6O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 141505-33-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | OR1259,OR1855,Simsndan | Smiles | CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(199.8 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Cardiac troponin C
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Levosimendan은 칼슘 의존적으로 심장 트로포닌 C (cTnC)에 결합하여 작용하는 칼슘 증감제입니다. 이 화합물은 3 μM에서 Ca50 값을 2.73 μM에서 1.19 μM으로 감소시킵니다. cTnC의 N-말단 도메인에 칼슘 의존적으로 결합함으로써 칼슘 증감 효과를 나타냅니다. 이 화학물질은 glibenclamide-sensitive K+ 채널의 활성화를 통해 쥐 중장간막 동맥 근육 세포의 안정막 전위를 EC50 2.9 μM 및 10 μM에서 최대 효과 (19.5 mV)로 유의하게 과분극시킵니다. 심부전 인간 심근에서 수축력 및 이완력 작용을 가지며, Levosimendan 농도 0.8 μM에서 평균 최대 수축 장력 증가가 47%입니다. 이 화합물은 비대상성 심부전 환자에서 혈역학적 기능의 빠르고 용량 의존적인 개선을 유발합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Levosimendan은 낮은 농도 (0.03 ~ 0.1 μM)에서는 주로 Ca2+ 증감제로 작용하며, 높은 농도 (0.1 ~ 0.3 μmol/L)에서는 포스포디에스테라제 억제제로서의 작용이 양성 수축력 효과에 기여합니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04705337 | Not yet recruiting | Heart Failure New York Heart Association Class III|Heart Failure New York Heart Association Class IV|Heart Failure Systolic|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Medical University of Bialystok|Medical Research Agency Poland|University of Opole|Medical University of Lodz|Poznan University of Medical Sciences|Nicolaus Copernicus University|National Institute of Cardiology Warsaw Poland|John Paul II Hospital Krakow|Azienda Ospedaliera dei Colli |
January 1 2021 | Phase 4 |
| NCT04252404 | Completed | Acute Heart Failure |
Arcothova |
February 3 2020 | -- |
| NCT05076864 | Recruiting | Pharmacokinetics|Metabolites|Intensive Care|Renal Failure|Acute Kidney Injury |
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital |
January 1 2020 | -- |
| NCT04323709 | Completed | Cardiogenic Shock|Refractory Shock |
Hospices Civils de Lyon |
January 1 2019 | -- |
| NCT03681379 | Unknown status | Acute Heart Failure |
Nantes University Hospital |
October 1 2018 | -- |