Levosimendan Calcium Channel 화학물질

제품 번호S2446

Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan)은 칼슘 증감제로, 심장 트로포닌 C (cTnC)에 대한 칼슘 의존성 결합을 통해 작용하며, 심부전 치료를 제공합니다.
Levosimendan Calcium Channel 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 280.28

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 280.28 화학식

C14H12N6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 141505-33-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 OR1259,OR1855,Simsndan Smiles CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Cardiac troponin C
시험관 내(In vitro)

Levosimendan은 칼슘 의존적으로 심장 트로포닌 C (cTnC)에 결합하여 작용하는 칼슘 증감제입니다. 이 화합물은 3 μM에서 Ca50 값을 2.73 μM에서 1.19 μM으로 감소시킵니다. cTnC의 N-말단 도메인에 칼슘 의존적으로 결합함으로써 칼슘 증감 효과를 나타냅니다. 이 화학물질은 glibenclamide-sensitive K+ 채널의 활성화를 통해 쥐 중장간막 동맥 근육 세포의 안정막 전위를 EC50 2.9 μM 및 10 μM에서 최대 효과 (19.5 mV)로 유의하게 과분극시킵니다. 심부전 인간 심근에서 수축력 및 이완력 작용을 가지며, Levosimendan 농도 0.8 μM에서 평균 최대 수축 장력 증가가 47%입니다. 이 화합물은 비대상성 심부전 환자에서 혈역학적 기능의 빠르고 용량 의존적인 개선을 유발합니다.

생체 내(In vivo)

Levosimendan은 낮은 농도 (0.03 ~ 0.1 μM)에서는 주로 Ca2+ 증감제로 작용하며, 높은 농도 (0.1 ~ 0.3 μmol/L)에서는 포스포디에스테라제 억제제로서의 작용이 양성 수축력 효과에 기여합니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04705337 Not yet recruiting
Heart Failure New York Heart Association Class III|Heart Failure New York Heart Association Class IV|Heart Failure Systolic|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Medical University of Bialystok|Medical Research Agency Poland|University of Opole|Medical University of Lodz|Poznan University of Medical Sciences|Nicolaus Copernicus University|National Institute of Cardiology Warsaw Poland|John Paul II Hospital Krakow|Azienda Ospedaliera dei Colli
January 1 2021 Phase 4
NCT04252404 Completed
Acute Heart Failure
Arcothova
February 3 2020 --
NCT05076864 Recruiting
Pharmacokinetics|Metabolites|Intensive Care|Renal Failure|Acute Kidney Injury
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital
January 1 2020 --
NCT04323709 Completed
Cardiogenic Shock|Refractory Shock
Hospices Civils de Lyon
January 1 2019 --
NCT03681379 Unknown status
Acute Heart Failure
Nantes University Hospital
October 1 2018 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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