Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor 작용제

제품 번호S3929

Glycyrrhizae uralensis Fisch 뿌리에서 분리된 가장 활성적인 에스트로겐 화합물인 Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone)은 7.5 μM의 IC50 값으로 ERβ에 선택적으로 결합하고 ER 조절 요소와 천연 표적 유전자를 Erβ와 함께 활성화하지만 ERα는 활성화하지 않습니다.
Liquiritigenin Estrogen/progestogen Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 256.25

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품질 관리

배치: 순도: 98.7557%
98.7557

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 256.25 화학식

C15H12O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 578-86-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 4',7-Dihydroxyflavanone Smiles C1C(OC2=C(C1=O)C=CC(=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (199.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ERβ
VEGF
시험관 내(In vitro)
Liquiritigenin 처리된 생쥐 골모세포 MC3T3-E1 세포는 처리되지 않은 세포에 비해 알칼리성 인산가수분해효소 활성이 증가하고 Smad1/5의 인산화를 강화합니다. 더욱이, 이 화합물은 세포외 신호 조절 키나아제, c-Jun N-말단 키나아제 및 핵 인자 카파 B-α 억제제의 인산화를 약간 감소시켜 파골세포 분화와 골 흡수 활동을 억제합니다. 그러나 골수 유래 파골세포에서는 Akt와 p38의 인산화가 약간 증가합니다. 파골세포 마커 단백질인 활성화된 T 세포 세포질-1의 핵 인자, Src, 카텝신 K의 발현 수준은 감소합니다. 이 화학 물질은 다음과 같은 약리학적 효과를 나타내는 것으로 알려져 있습니다: 세포 성장 증가, 알칼리성 인산가수분해효소 활성 증가, 콜라겐 합성 촉진 및 골모세포 MC3T3-E1 세포의 광물화. 또한 HeLa 세포에서 AKT/mTOR-p70S6K 신호 경로를 통해 혈청 유도 HIF-1α 및 VEGF 발현을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Liquiritigenin은 인간 자궁경부암 세포주 HeLa 세포에서 유래한 누드 마우스의 종양 성장을 억제하고 용량 의존적으로 혈관 신생을 감소시킵니다. 이 화합물은 친염증성 사이토카인 수치와 p-p65NF-κB 및 p-IκBα의 발현을 효과적으로 감소시킵니다. 또한, 전처리는 꼬리 현수 시험(TST) 및 강제 수영 시험(FST)에서 부동 시간을 하향 조절하고 해마에서 BDNF 및 TrkB 함량을 상향 조절할 수 있습니다. 따라서 이 화학 물질은 항염증 특성과 BDNF/TrkB 신호 경로에 기인할 수 있는 항우울 활성을 가지고 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27107388/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01199250 Not yet recruiting
Lynch Syndrome|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma|Stage I Uterine Corpus Cancer|Stage II Uterine Corpus Cancer|Stage III Uterine Corpus Cancer|Stage IV Uterine Corpus Cancer
Gynecologic Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|GOG Foundation
January 2100 --
NCT04662164 Withdrawn
Type 2 Diabetes Patients
Shanghai HEP Pharmaceutical Co. Ltd.
December 2025 Phase 1|Phase 2
NCT06177132 Not yet recruiting
Vestibular Disorder
University Hospital Ghent|University Ghent
November 2025 Not Applicable
NCT03277170 Not yet recruiting
Asthma; Status|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Attack|Acute Asthma Exacerbation
Vanderbilt University Medical Center
September 1 2025 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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