연구용

NPS-2143 CaSR 길항제

제품 번호S2633

NPS-2143 (SB262470)은 IC50이 43 nM인 Ca(2+) 수용체의 새로운 강력하고 선택적인 길항제입니다.
NPS-2143 CaSR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 408.92

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%
99.72

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 408.92 화학식

C24H25ClN2O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 284035-33-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 SB262470 Smiles CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Ca(2+) receptor
43 nM
시험관 내(In vitro)
NPS 2143은 인간 Ca2+ 수용체를 발현하는 HEK 293 세포에서 Ca2+ 수용체 활성화에 의해 유도되는 세포질 Ca2+ 농도 증가를 IC50 43nM으로 차단합니다. NPS 2143은 소 부갑상선 세포에서 부갑상선 호르몬(PTH) 분비를 EC50 41nM으로 자극합니다. 또한, NPS 214는 칼슘유사체 NPS R-467이 소 부갑상선 세포에서 PTH 분비에 미치는 억제 효과와 세포외 Ca2+이 이소프로테레놀에 의해 자극된 cAMP 형성 증가에 미치는 억제 효과를 차단합니다. hCaSR이 일시적으로 발현된 HEK-293 세포에서 NPS 2143은 GSH (데이터 미표시) 및 γ-Glu-Val-Gly의 활성을 효과적으로 억제하여 코쿠미 맛을 유의하게 억제합니다. 최근 연구에 따르면 NPS 2143 처리는 CaSR이 형질감염된 HEK 293 세포에서 아즈키 가수분해물의 저분자량 분획에 의해 유도된 콜레시스토키닌(CCK) 분비를 억제합니다.
생체 내(In vivo)
쥐에서 NPS 2143은 혈장 PTH 수치를 4~5배 급격히 증가시키고 혈장 Ca2+ 수치도 일시적으로 증가시킵니다. 정상 혈압 쥐에서 NPS 2143을 i.v.로 투여(1 mg/kg)하면 부갑상선 존재 하에 평균 동맥 혈압(MAP)이 현저히 증가합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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