연구용
제품 번호S2633
| 분자량 | 408.92 | 화학식 | C24H25ClN2O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 284035-33-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | SB262470 | Smiles | CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 82 mg/mL
(200.52 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Ca(2+) receptor
43 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
NPS 2143은 인간 Ca2+ 수용체를 발현하는 HEK 293 세포에서 Ca2+ 수용체 활성화에 의해 유도되는 세포질 Ca2+ 농도 증가를 IC50 43nM으로 차단합니다. NPS 2143은 소 부갑상선 세포에서 부갑상선 호르몬(PTH) 분비를 EC50 41nM으로 자극합니다. 또한, NPS 214는 칼슘유사체 NPS R-467이 소 부갑상선 세포에서 PTH 분비에 미치는 억제 효과와 세포외 Ca2+이 이소프로테레놀에 의해 자극된 cAMP 형성 증가에 미치는 억제 효과를 차단합니다. hCaSR이 일시적으로 발현된 HEK-293 세포에서 NPS 2143은 GSH (데이터 미표시) 및 γ-Glu-Val-Gly의 활성을 효과적으로 억제하여 코쿠미 맛을 유의하게 억제합니다. 최근 연구에 따르면 NPS 2143 처리는 CaSR이 형질감염된 HEK 293 세포에서 아즈키 가수분해물의 저분자량 분획에 의해 유도된 콜레시스토키닌(CCK) 분비를 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
쥐에서 NPS 2143은 혈장 PTH 수치를 4~5배 급격히 증가시키고 혈장 Ca2+ 수치도 일시적으로 증가시킵니다. 정상 혈압 쥐에서 NPS 2143을 i.v.로 투여(1 mg/kg)하면 부갑상선 존재 하에 평균 동맥 혈압(MAP)이 현저히 증가합니다.
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참조 |
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