Pefloxacin Mesylate Dihydrate Topoisomerase 억제제

Pefloxacin은 다른 퀴놀론계 약물과 마찬가지로 주로 다양한 활성을 가진 필수 세균 효소인 세균 DNA 자이레이스(Topoisomerase II)를 표적으로 합니다. Pefloxacin은 복합적인 방식으로 강력한 살균 효과를 나타냅니다. 살균 효과는 단일의 빠른 살균 효과와 증가된 농도에서 역설적으로 감소된 살균 단계가 뒤따르는 '이중상'으로 설명되었습니다. Pefloxacin과 함께 배양된 세균 세포에서 SOS 반응이라고 불리는 비복제 DNA 합성(DNA Damage/DNA Repair)이 유도되며, SOS 반응은 복제를 방지하고 세포 분열을 차단하며 필라멘트화를 유발합니다. 따라서 SOS 반응의 최종 결과는 형태학적 및 생화학적 교란을 통해 세균에 해롭습니다. Pefloxacin은 Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus)에 대해 높은 활성을 나타냅니다. 이 세균 가족의 모든 속 및 종에 대한 Pefloxacin의 최소 억제 농도(MIC)는 일반적으로 0.03에서 4 또는 8 mg/L 사이입니다. Salmonella, Shigella 및 Yersinia에 대한 MIC50/MIC90은 각각 0.12/1.0, 0.06/0.06, 0.12/0.25 mg/L로 더 낮습니다. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. 와 같은 그람 음성 호기성 간균에 대한 Pefloxacin의 MIC는 1에서 4 mg/L 범위입니다. S. aureus를 포함한 그람 양성 구균 포도상구균 및 다른 항생제에 내성이 있는 응고효소 음성 포도상구균조차도 Pefloxacin에 감수성이 있거나 중간 정도의 감수성을 나타내며, MIC는 0.125-0.5 mg/L 범위입니다. Legionella pneumophila에 대한 Pefloxacin의 MIC는 중간 정도로 낮고 (MIC50/MIC90:1.0/1.0mg/L), Eikenella corrodens, Vibrio cholerae에 대한 MIC는 매우 낮지만, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes 및 Nocardia astero'ides는 Pefloxacin에 내성이 있으며, MIC50은 8 mg/L 이상입니다. Mycobacteria는 Pefloxacin에 대해 중간 정도의 감수성을 보이거나 감수성이 없으며 대부분의 혐기성 세균은 Pefloxacin에 내성이 있습니다. Mycoplasma spp 및 Chlamydiae는 Pefloxacin에 거의 감수성이 없지만 (MIC50/MIC90: 2/8 mg/L), Rickettsia conori 및 Coxiella burneti는 치료적으로 달성 가능한 농도에서 감수성이 있습니다. [1]