Name: PF-06651600 (Ritlecitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8538
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	285.34	화학식	C₁₅H₁₉N₅O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1792180-81-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (35.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (17.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 (Cell-free assay) 33.1 nM
시험관 내(In vitro)	Ritlecitinib (PF-06651600)은 JAK1과 JAK3 모두에 의존하는 γc 사이토카인 신호 전달을 강력하게 억제하는 새로 발견된 강력한 JAK3-선택적 억제제입니다. 시험관 내에서 Th1 및 Th17 세포의 분화와 기능을 억제합니다. 인간 전혈의 전체 림프구에서 이 화합물은 IL-2, IL-4, IL-7 및 IL-15에 의해 유발되는 STAT5의 인산화를 각각 244, 340, 407 및 266 nM의 IC50 값으로 억제하며, IL-21에 의해 유발되는 STAT3의 인산화를 355 nM의 IC50으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Ritlecitinib (PF-06651600)은 생체 내에서 쥐의 아쥬반트 유발 관절염 및 마우스 실험적 자가면역 뇌척수염 모델에서 질병 병리를 감소시킵니다. 이 화합물은 전임상 및 임상 평가에 적합한 약동학 및 약력학적 특성을 가지고 있습니다. 인간 약동학은 혈액 청소율 5.6 mL/min/kg, 정상 상태 분포 용적 1.3 L/kg, 경구 생체이용률 90%, 전신 반감기 2시간의 근사치를 나타낼 것으로 예측됩니다.
참조	[1] https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acschembio.6b00677

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04390776	Completed	Healthy Participants	Pfizer	September 28 2020	Phase 1
NCT04266509	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	June 25 2020	Phase 1
NCT04037865	Terminated	Renal Impairment	Pfizer	August 19 2019	Phase 1
NCT04016077	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Participants	Pfizer	July 19 2019	Phase 1
NCT04004663	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	July 15 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06651600 (Ritlecitinib) JAK3 억제제

화학 구조

분자량: 285.34