연구용

PF-4136309 CCR 길항제

Name: PF-4136309
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8361
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8361

PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309)는 인간 CCR2에 대해 5.2 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 CCR2 길항제입니다.

화학 구조

분자량: 568.59

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품질 관리

배치: S836101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.60%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.60

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 CCR 억제제	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	568.59	화학식	C₂₉H₃₁F₃N₆O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	857679-55-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INCB8761, PF-04136309			Smiles	OC1(CCC(CC1)NC2CCN(C2)C(=O)CNC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F)C4=NC=C(C=C4)C5=NC=CC=N5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (175.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CCR2 5.2 nM
시험관 내(In vitro)	PF-4136309는 세포내 칼슘 동원 및 ERK(세포외 신호 조절 키나아제) 인산화와 같은 CCR2 매개 신호 이벤트를 강력하게 억제합니다. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
생체 내(In vivo)	PF-4136309는 다른 상동 케모카인 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 나타내며, 인간 혈청에서 24%, 마우스 혈청에서 15%의 자유 분율을 보이고, 마우스에서 47%의 경구 생체 이용률을 보여 설치류 모델에서 표적 검증을 위한 도구 화합물로 적합합니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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