Name: PTC-028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8662
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S866201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.76%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.76

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 BMI-1 억제제	PTC-209 PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	405.32	화학식	C₁₉H₁₂F₅N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1782970-28-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.050mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.680mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1
시험관 내(In vitro)	PTC-028은 번역 후 변형을 통해 BMI-1 수치를 감소시키는 경구 생체 이용 가능한 화합물입니다. 이 화합물 처리는 클론 성장 및 생존력 분석에서 암세포를 선택적으로 억제하는 반면, 정상 세포는 영향을 받지 않습니다. 이 약제에 의한 세포 BMI-1의 과인산화 매개 고갈과 ATP의 동시적인 시간적 감소 및 손상된 미토콘드리아 산화환원 균형은 카스파제 의존성 세포자멸사를 강화합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 경구 투여된 PTC-028은 단일 제제로서 난소암의 동소이식 마우스 모델에서 표준 치료법과 비교할 수 있는 유의미한 항종양 활성을 나타냅니다. CD-1 마우스에 단일 경구 투여 후, 10 및 20 mg/kg 용량에서 총 혈장 AUC_0-24h는 각각 10.9 및 26.1 mg/h/mL로, 용량 비례 약동학을 보입니다. 10 및 20 mg/kg 용량에서 이 화합물의 Cmax는 각각 0.79 및 1.49 mg/mL입니다. Cmax는 투여 후 1시간에 두 용량 수준 모두에서 도달하며, 그 후 혈장 농도는 서서히 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-028 BMI-1 억제제

화학 구조

분자량: 405.32