Name: PTC-209
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7372
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리

배치: S737201 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 BMI-1 억제제	PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596) PTC-028

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.00065 μM.	30429953
HCT8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT8 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.59 μM.	30429953
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 0.61 μM.	30429953
HCT116	Function assay		8 hrs	Inhibition of Bmi1 protein expression in human HCT116 cells after 8 hrs by Western blot analysis, IC50 = 0.7 μM.	30429953
HCT116	Function assay	0.1 to 0.4 uM	7 days	Inhibition of colony formation in human HCT116 cells at 0.1 to 0.4 uM after 7 days by crystal violet staining based assay	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 10 mg/kg/day, ip for 18 days	30429953
HCT116	Antitumor assay	10 mg/kg/day	18 days	Antitumor activity against human HCT116 cells xenografted in nude mouse assessed as reduction in Ki67 expression in tumor at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
HCT116	Function assay	10 mg/kg/day	18 days	Decrease in Bmi1 expression in tumors of nude mouse xenografted with human HCT116 cells at 10 mg/kg/day, ip for 18 days by IHC analysis	30429953
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	495.19	화학식	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	315704-66-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (199.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (12.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	BMI-1-selective inhibitor targeting self-renewal of cancer cells.
Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1 (HEK293T cells) 0.5 μM
시험관 내(In vitro)	PTC-209는 인간 대장암 HCT116 및 인간 섬유육종 HT1080 종양 세포에서 UTR 매개 리포터 발현과 내인성 BMI-1 발현을 모두 억제합니다. 이 화합물은 BMI-1 의존적인 방식으로 대장암 세포 성장을 감소시킵니다. 또한, 비가역적인 성장 억제를 통해 대장암 개시 세포(CICs)를 손상시킵니다.
키나아제 분석	번역되지 않은 영역 매개 루시페라제 리포터 발현
키나아제 분석	HEK293 세포는 BMI-1 5' 및 3' UTR에 의해 측면이 붙고 전사 후 제어를 받는 루시페라제 개방 판독 프레임을 포함하는 GEMS 리포터 벡터로 형질감염됩니다. 결과로 생성된 안정적인 세포(F8)는 밤새 PTC-209 또는 차량 대조군으로 처리한 다음 Bright-Glo 분석을 사용하여 루시페라제 리포터 활성을 결정합니다. 분석은 각 지점마다 삼중으로 실행되었으며, 이 화합물에 대한 억제율이 계산되었습니다.
생체 내(In vivo)	PTC-209 (60 mg/kg/일, s.c.)는 종양 조직에서 BMI-1 생성을 효과적으로 억제하고, 원발성 인간 결장암 이종이식, 인간 결장암 세포주 LIM1215 또는 HCT116 이종이식을 가진 마우스에서 이전에 확립된 종양의 성장을 중단시킵니다. 이 화합물은 또한 생체 내에서 기능성 결장암 CIC의 빈도를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-209 BMI-1 억제제

화학 구조

분자량: 495.19