Name: RI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8077
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품질 관리

배치: S807701 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.48%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.48

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
기타 RAD51 억제제	RS-1 Emzadirib RAD51-IN-17

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	361.61	화학식	C₁₄H₁₁Cl₃N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	415713-60-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RAD51 inhibitor 1			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (138.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	RAD51 <30 μM
시험관 내(In vitro)	RI-1은 HsRAD51을 직접적이고 특이적으로 방해하고 RAD51이 ssDNA에 필라멘트를 형성하는 능력을 억제함으로써 세포를 DNA 손상에 민감하게 만듭니다. 또한, 이 화합물 단독으로 세 가지 암세포주(HeLa, MCF-7 및 U2OS) 모두에서 단일 약제 독성을 나타내며, LD50 값은 20-40 µM 범위입니다. 이는 G2기 세포에서 γ-H2AX 포커스의 재결합을 감소시키고 방사선 조사 6시간 후 수리되지 않은 DSB의 더 높은 수준을 초래합니다.
키나아제 분석	DNA 결합 분석
키나아제 분석	모든 반응은 30–100 μL의 반응 부피로 검은색 비결합성 폴리스티렌 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 정제된 DNA 가닥 교환 단백질과 화학 물질은 실온에서 5분 동안 사전 배양됩니다. 그런 다음 37°C에서 30분 동안 100 nM의 ssDNA 기질(5' 말단에 Alexa 488이 태그된 45-mer 폴리-dT로 구성, Integrated DNA Technologies에서 합성 및 정제)과 함께 추가 배양됩니다. 반응은 20 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 0.25 μM BSA, 2% 글리세롤, 30 mM NaCl, 4% DMSO 및 2 mM ATP에서 수행됩니다. 일부 조건에는 표시된 대로 DTT 또는 TCEP (트리스(2-카르복시에틸)포스핀)가 포함되었습니다. DNA 결합은 Safire2 플레이트 리더를 사용하여 형광 편광(FP) 함수로 측정되며, 다음 설정을 사용합니다: 여기 470±5nm, 방출 530±5nm, 웰당 10회 판독, Z 높이 및 G 인자는 대조군 웰에서 자동 보정됩니다. 표시된 오차 막대는 표준 편차를 나타냅니다. 단백질 농도 적정을 포함하는 실험의 경우, 데이터는 재조합 단백질이 DNA에 결합하는 협동적 특성을 설명하는 방정식에 맞춰집니다. 이 화합물 적정을 포함하는 실험의 경우, 이 화학 물질이 없을 때 FP 신호의 약 80% 포화를 제공하도록 단백질 농도가 선택됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/ [3] [4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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RI-1 RAD51 억제제

화학 구조

분자량: 361.61