연구용

Stachydrine NF-κB 억제제

Name: Stachydrine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3771
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S3771

Stachydrine (프롤린 베타인, L-Stachydrine, 메틸 하이드레이트 베타인)은 Medicago 종에 널리 분포하는 프롤린의 4차 암모늄 유도체입니다. 이것은 소변에서 발견되는 삼투압 보호 화합물입니다. 이 화합물은 혈액 순환을 촉진하고 혈액 정체를 해소하는 데 사용되는 중국 약초 Leonurus heterophyllus sweet의 주요 구성 성분입니다. 이는 NF-κB 신호 경로를 억제할 수 있습니다.

Stachydrine NF-κB 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 143.18

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품질 관리

배치: 순도: 98.86%

98.86

관련 타겟	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
기타 NF-κB 억제제	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	143.18	화학식	C₇H₁₃NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	471-87-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Proline betaine, L-stachydrine, Methyl hygrate betaine			Smiles	C[N+]1(CCCC1C(=O)[O-])C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (202.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.45mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.2mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
시험관 내(In vitro)	Stachydrine은 T47D 및 MCF-7 세포에서 시간 및 용량 의존적으로 세포 증식을 억제하고 일차 세포자멸사 및 ROS 생성을 유도합니다. 그 치료는 Caspase-3 활성화를 유도하고 항세포자멸사 단백질 Bcl-2의 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 동시에 Akt 및 ERK 단백질의 인산화를 억제합니다. 이는 고혈당이 EC(내피세포)에 미치는 해로운 영향을 개선하고, 그 유익한 효과는 세포 노화 신호 및 SIRT1 발현의 조절을 통해 발생합니다. 이 화학물질은 H9c2 세포 내에서 AngII 유도 과도한 자가포식을 억제합니다. 이는 p47phox 서브유닛의 과인산화를 차단하고, p47phox 및 p67phox의 막으로의 전위를 감소시키고, NOX2의 활성을 억제하며, ROS 생성을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Stachydrine은 생체 내에서 횡단 대동맥 협착(TAC) 유도 심장 비대, 기능 장애 및 과도한 자가포식을 개선합니다. 이는 낮은 독성, 세포막 투과성 개선을 통한 항염증 활성, 염증 인자 수준 감소 및 지질 과산화 감소, 그리고 혈장 LDH 활성 및 MDA 수준 감소를 통한 항산화 활성, 그리고 쥐의 심근 허혈-재관류 손상에 대한 보호를 포함한 중요한 약리학적 특성을 보여줍니다. Herba Leonuri 추출물 경구 투여 후 이 화합물의 평균 약동학적 매개변수는 Tmax=0.75 h, t1/2z=1.64 h입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05073523	Completed	Healthy	Chalmers University of Technology	September 27 2021	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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