Vernakalant (RSD-1235, MK-6621)는 심방 불응기를 선택적으로 연장하는 새로운 빈도 의존성 Na+ channel 및 초기 활성화 K+ channel 차단제입니다.
연구용
제품 번호E0144
| 관련 타겟 | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| 기타 Potassium Channel 억제제 | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| 분자량 | 385.93 | 화학식 | C20H31NO4.ClH |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 748810-28-8 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | MK-6621 | Smiles | Cl.COC1=C(OC)C=C(CCOC2CCCCC2N3CCC(O)C3)C=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(199.51 mM)
Water : 77 mg/mL Ethanol : 77 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
K+ channel
Na+ channel
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00125320 | Completed | Atrial Fibrillation|Atrial Flutter |
Astellas Pharma Inc|Astellas Pharma US Inc.|Advanz Pharma |
June 2004 | Phase 3 |
| NCT00115791 | Completed | Atrial Flutter|Atrial Fibrillation |
Astellas Pharma Inc|Advanz Pharma |
June 2004 | Phase 3 |
| NCT00476112 | Completed | Atrial Flutter |
Advanz Pharma|Astellas Pharma US Inc. |
August 2003 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT00468767 | Completed | Atrial Fibrillation |
Advanz Pharma|Astellas Pharma US Inc. |
August 2003 | Phase 3 |