Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor 작용제

제품 번호S5676

Zearalenone (F2 독소, RAL)은 에스트로겐 수용체(ER)에 결합하여 작용하는 비스테로이드성 에스트로겐성 곰팡이 독소입니다.
Zearalenone Estrogen/progestogen Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 318.36

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%
99.90

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 318.36 화학식

C18H22O5

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 17924-92-4 -- 원액 보관

동의어 F2 toxin, RAL Smiles CC1CCCC(=O)CCCC=CC2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (201.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ERβ
165.7 nM
ERα
240.4 nM
시험관 내(In vitro)
Zearalenone은 E2와 놀랍도록 유사한 방식으로 ER의 활성 부위를 차지할 수 있습니다. 이 화합물은 게놈 안정성을 방해하고 에스트로겐 수용체를 통해 돼지 난포 세포의 성장을 억제하며, DNA 복구 시스템이 이러한 심각한 손상을 복구하기에 충분하지 않을 경우 난포 세포 아폽토시스를 촉진할 수 있습니다. 낮은 농도에서는 세포 증식을 촉진하고, 콜로니 형성을 증가시키며, 상처 치유 후 세포 이동을 가속화합니다. 이 화학 물질은 발암성 유사 특성을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
난소 절제된 암컷 ICR 마우스에서, 3일 연속으로 2 mg/kg/일 이상의 용량으로 ZEN을 피하 투여했을 때 대조군에 비해 자궁 습윤 중량이 유의하게 증가했습니다. 이 화합물은 에스트로겐 및 일부 내분비 교란 물질과 유사한 면역 독성 화합물입니다. 경구 노출 후 ZEA는 빠르게 흡수되어 처음에는 장 조직과 간세포에 의해 대사됩니다. 이는 화합물을 주요 생물학적 활성 환원 대사물인 α- 및 β-zearalenol (α- 및 β-ZOL)로 생체 변환을 시작합니다. 이 화학 물질과 그 대사물의 에스트로겐 활성은 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 결합 친화도에 의해 매개되며, 쿠메스트롤 및 제니스테인과 마찬가지로 강력한 내분비 교란 식물성 에스트로겐입니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05751031 Recruiting
HIV Infections
Fondazione Penta UK|UCL Great Ormond Street Institute of Child Health|PENTA Foundation
February 20 2023 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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