G9a/GLP 억제제 | G9a/GLP Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642는 G9a 및 GLP에 대해 IC50이 2.5 nM 미만인 Histone Methyltransferase G9a/GLP의 강력하고 선택적인 억제제이며, 광범위한 키나아제, GPCR, 수송체 및 이온 채널에 비해 G9a 및 GLP에 대해 300배 이상 선택적입니다. |
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| E7598 | UNC0321 | UNC0321은 G9a 히스톤 메틸전이효소의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 피코몰 수준에서 높은 효능을 나타내며, Ki는 63 pM이고 분석법에 따라 6-9 nM 사이의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 GLP의 억제제로 작용합니다. 항세포자멸 효과를 보이며 당뇨병성 혈관 합병증의 치료적 사용 가능성을 가지고 있습니다. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539는 히스톤 메틸전달효소 G9a 억제제로, PRC2 활성도 억제합니다. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701은 23-27 nM 및 53 nM의 IC50 값을 가진 히스톤 메틸전달효소 G9a 및 GLP1의 고선택적, 강력하고 독성이 낮은 억제제입니다. 이 화합물 치료는 사람 적혈구 세포 및 마우스에서 태아 글로빈 발현을 유도하고 γ-글로빈 유도에 필수적인 역할을 합니다. 이는 겸상 적혈구 질환 연구에 사용됩니다. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride는 세포 유리 분석에서 2.7 μM의 IC50을 가진 G9a histone methyltransferase 저해제로, 벌크 히스톤의 H3K9me2를 감소시키고, GLP(주로 H3K9me3)도 약하게 저해하며, 다른 histone methyltransferases에서는 유의미한 활동이 관찰되지 않습니다. BIX01294는 autophagy를 유도합니다. BIX01294는 또한 종양 단백질 NSD1, NSD2 및 NSD3에 의한 H3K36 메틸화를 저해합니다. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetomium 종에서 추출한 천연물인 Chaetocin은 dSU(VAR)3-9, 생쥐 G9a 및 Neurospora crassa DIM5에 대해 각각 0.8 μM, 2.5 μM 및 3 μM의 IC50을 갖는 히스톤 메틸전이효소 억제제입니다. Chaetocin은 항암제이자 티오레독신 환원효소(TrxR) 억제제입니다. |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638은 IC50이 각각 <15 nM 및 19 nM인 G9a 및 GLP 히스톤 메틸전이효소를 위한 강력하고 선택적이며 세포 투과성 화학 프로브이며, 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대한 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 항바이러스 활성을 가지고 있습니다. |
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| S7572 | A-366 | A-366은 3.3nM 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 G9a/GLP histone lysine methyltransferase 억제제로, 다른 21가지 메틸전이효소에 비해 G9a/GLP에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770은 histone methyltransferase G9a 억제제로 IC50이 6.3 μM이며, 세포 노화를 유도합니다. |
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| S7020 | UNC0646 | UNC0646은 G9a 및 GLP에 대한 선택적 히스톤 리신 메틸전달효소(HMTase) 억제제로, 각각 6 nM 및 15 nM의 IC50을 가지며, 다양한 세포주에서 우수한 효능과 기능적 효능 대 세포 독성의 뛰어난 분리를 보입니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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