연구용

A-366 Histone Methyltransferase 억제제

Name: A-366
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7572
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S7572

A-366은 3.3nM 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 G9a/GLP histone lysine methyltransferase 억제제로, 다른 21가지 메틸전이효소에 비해 G9a/GLP에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

A-366 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 329.44

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품질 관리

배치: 순도: 99.23%

99.23

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	329.44	화학식	C₁₉H₂₇N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1527503-11-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (197.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (197.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (9.87mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (9.87mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 3.3 nM GLP 38 nM
시험관 내(In vitro)	A-366은 H3K9me2 메틸화에 대한 동등한 세포 활성에도 불구하고 다른 알려진 G9a/GLP 소분자 억제제에 비해 종양 세포주의 성장에 현저히 낮은 세포독성 효과를 나타냅니다. 다양한 백혈병 세포주를 시험관 내에서 처리하면 이러한 종양 세포주의 현저한 분화 및 형태학적 변화가 나타납니다.
생체 내(In vivo)	A-366으로 측면 이종이식 백혈병 모델을 치료하면 관찰된 H3K9me2 감소 프로파일과 일치하는 성장 억제가 나타납니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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