Name: UNC0642
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7230
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 G9a/GLP 억제제	RK-701 BRD9539 MS8709 UNC0321

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
PANC1	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM.	24102134
MDA-MB-231	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM.	24102134
PC3	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
U2OS	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
PANC1	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM.	24102134
U2OS	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM.	24102134
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM.	24102134
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM.	24102134
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	546.7	화학식	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1481677-78-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (91.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) <2.5 nM GLP (Cell-free assay) <2.5 nM
시험관 내(In vitro)	UNC0642는 펩타이드 기질과 경쟁적이며 보조 인자 SAM과는 비경쟁적입니다. 이 화합물의 Ki는 3.7 ± 1 nM로 결정되었습니다. 이는 G9a 및 GLP에 대해 다른 13개 메틸트랜스퍼라제(IC50 > 50,000 nM)에 비해 20,000배 이상 선택적이며, PRC2-EZH2(IC50 > 5,000 nM)에 비해 2,000배 이상 선택적입니다. 이 화학물질은 H3K9me2의 세포 수준 감소에 높은 효능(IC50 < 150 nM), 낮은 세포 독성(EC50 > 3,000 nM)을 나타내며, U2OS, PC3 및 PANC-1 세포에서 기능적 효능과 세포 독성의 좋은 분리를 보여 독성/기능 비율(관찰된 독성의 EC50 값을 기능적 효능의 IC50 값으로 나누어 결정)이 45 이상입니다. PANC-1 세포에서 농도 의존적으로 클론 형성 능력을 감소시키지만, MDA-MB-231 세포에서는 클론 형성 능력에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	수컷 스위스 알비노 마우스에서 생체 내 PK 특성 평가를 위해 UNC0642의 단일 복강 내(IP) 주사(5 mg/kg)는 혈장 Cmax(최대 농도) 947 ng/mL 및 AUC(곡선 아래 면적) 1265 hr*ng/mL를 나타냅니다. 뇌/혈장 비율이 0.33인 적당한 뇌 침투를 보입니다. 이 화합물의 단일 복강 내(i.p.) 주사 용량 5 mg/kg은 성인 마우스에서 G9a 활성을 억제하기에 충분합니다. 이 화합물은 m⁺/p^ΔS−U 새끼의 수명과 체중 증가를 개선하고, PWS 관련 유전자의 장기적인 활성화를 유도하며, 명백히 잘 내약되며 주목할 만한 급성 독성을 유발하지 않고, AS 관련 Ube3a 유전자의 발현을 방해하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28024084/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		28630300
Western blot	G9A / di-mH3K9 / ERBB3		31619200

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0642 G9a/GLP 억제제

화학 구조

분자량: 546.7

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원